Дісульфірам торгова назва. "Дісульфірам": відгуки алкоголіків, інструкція із застосування, форма випуску. Застереження при застосуванні

• Інструкція по застосуванню Дісульфірам
• Склад препарату Дісульфірам
• Показання препарату Дісульфірам
• Умови зберігання препарату Дісульфірам
• Термін придатності препарату Дісульфірам

Код ATX: Нервова система (N)\u003e Інші препарати для лікування захворювань нервової системи (N07)\u003e Препарати, що застосовуються при психологічної або фізіологічної залежності від різних речовин (N07B)\u003e Препарати, що застосовуються при алкогольній залежності (N07BB)\u003e Disulfiram (N07BB01)

Форма випуску, склад і упаковка

Таблетки для імплантації білого або майже білого кольору з жовтувато-зеленуватим відтінком, круглі, плоскі з обох сторін, зі скошеними краями.

Допоміжні речовини: натрію хлорид, маніт, макрогол 6000.

10 шт. - флакони безбарвного скла (1) - пачки картонні.

Опис лікарського препарату дисульфірам створено в 2010 році на підставі інструкції, розміщеній на офіційному сайті Міністерства охорони здоров'я РБ. Дата поновлення: 09.06.2011 р

Фармакологічна дія

Дісульфірам є інгібітором альдегіддегідрогенази - ензиму, який перетворює оцтовий альдегід (головний метаболіт етилового спирту) в оцтову кислоту. У разі одночасного прийняття препарату і споживання етилового спирту відбувається значне зростання концентрації оцтового альдегіду в організмі і виникають симптоми інтоксикації цим з'єднанням. До них відносяться:

• нудота, блювота, тахікардія (почуття прискореного серцебиття), гіпотонія, запаморочення, раптове почервоніння обличчя і відчуття жару. Ступінь інтенсивності цих симптомів залежить від кількості прийнятого етанолу;
• вони зберігаються зазвичай 30-60 хвилин, а іноді навіть кілька годин. У тяжких випадках, коли концентрація алкоголю в крові перевищує 125-150 мг / 100 мл, можуть з'явитися: дихальна недостатність, аритмія, інфаркт міокарда, серцева недостатність, втрата свідомості, судоми, а в окремих випадках, при відсутності медичної допомоги - летальний результат. Зазвичай після непереносімоеш алкоголю пацієнт стає сонливою і може спати понад десяти годин.

Описана реакція є підставою для застосування дисульфіраму в лікуванні алкоголізму. При застосуванні дисульфіраму важливу роль відіграють також інші форми терапії (наприклад, Біхевіористичні техніки). Ефективність лікування в таких випадках вище, ніж в осіб, які лікувалися тільки фармакологічно. Істотну роль грає також довіру пацієнта і медичного персоналу до лікування дисульфірамом. Додання спеціального значення такого типу лікування, нагадування про небезпеки, пов'язані з вживанням алкоголю при застосуванні дисульфіраму, підписання заяви, що інформує про наслідки вживання алкоголю і регулярні контрольні обстеження збільшують ефективність лікування.

Фармакокінетика

Після імплантації дисульфирам проникає в кров. Мінімальний вміст дисульфіраму в крові - близько 20 нг / мл. Після імплантації 1-1.6 г вміст у крові діетилдитіокарбамату і сірковуглецю досягає 0.14 мкг / мл після імплантації 1-1.6 г дисульфіраму. Однак, незважаючи на ці дуже низькі рівні, реакції "дисульфірам-етиловий спирт" можуть виникати протягом 5-9 місяців після імплантації. Передбачається, що при вживанні алкоголю відбувається мобілізація ліпідів, розширюються судини і підвищується кровотік в місці імплантації, в результаті цього збільшується надходження дисульфіраму в кров.

Досить інтенсивно метаболізується в печінці, відновлюючись до діетілдігіокарбамата, екскретіруемого нирками у вигляді глюкуроніду, або розпадається з утворенням діетиламіну і сірковуглецю, пропорція якого варіює від 4 до 53% (виводиться через легені). Близько 20% прийнятої дози виділяється в незміненому вигляді з калом.

Показання до застосування

Допоміжне ліки при лікуванні алкогольної залежності. Препарат призначений для обраних і співпрацюють пацієнтів, із застосуванням відповідного допоміжного лікування.

режим дозування

Призначені для імплантації таблетки повинні бути стерильними, без пошкоджень і домішок, перебувати в оригінальній упаковці.

імплантація:

• після ретельної дезінфекції та місцевого знеболювання роблять маленький надріз (приблизно 6 мм) в лівій клубової області, досить низько, щоб уникнути тертя поясом. Підшкірну клітковину розсовують і за допомогою троакара подфасціальной (підшкірно) вводять 2 таблетки для імплантації (по 100 мг) на глибину 4 см. Цю процедуру повторюють 4 рази, розміщуючи таблетки звездообразно навколо місця надрізу, паралельно поверхні шкіри. Загальна доза становить 800-1000 мг (8 -10 таблеток). На надріз накладають шов з подальшою стерильною пов'язкою. Процедуру можна повторити через 8-9 місяців.

Коли таблетки були імплантовані дуже близько від розрізу може з'явитися феномен відторгнення. В результаті тертя поясом або передчасного видалення швів в місці імплантації може виникнути нагноєння.

Побічні дії

Обумовлені властивостями дисульфіраму: сонливість, нудота, блювота, металевий присмак або смак часнику в роті, неприємний запах у хворих з колостомою (пов'язаний з сульфідом вуглецю), пошкодження гепагоцітов, рідкісні випадки тенатіта (аналогічні іноді спостерігається у хворих нікелевої екземою, які не страждають на алкоголізм), поліневрит нижніх кінцівок , неврит зорового нерва, втрата пам'яті, сплутаність свідомості, астенія, головний біль, що переходить імпотенція, стомлюваність, аллертіческій дерматит. У рідкісних випадках були зазначені психотичні реакції, в тому числі депресивні, параноїдальні стани, шизофренія, манія.

Пов'язані з комбінацією дисульфірам-етиловий спирт: описані випадки дихальної недостатності, серцево-судинного колапсу, порушення ритму серця;

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість до дисульфіраму і тіокарбамінатам.

Стан алкогольного сп'яніння, споживання напоїв, що містять етиловий спирт за 12 год до процедури.

Встановлена \u200b\u200bсерцева недостатність, ішемічна хвороба серця, артеріальна гіпертензія, раніше перенесена недостатність периферичного кровообігу.

Психічні порушення, психози (не рахуючи раніше перенесених гострих алкогольних психозів), спроби самогубства в анамнезі. Годування грудьми.

Препарати, що містять дисульфірам, не слід застосовувати без свідомої згоди пацієнта.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Рекомендуючи дисульфирам вагітним пацієнткам, треба розглянути відношення користі від лікування для матері до потенційного ризику для плода, з урахуванням небажаних наслідків алкоголізму. Були відзначені поодинокі випадки вроджених вад розвитку у немовлят, матері яких застосовували дисульфирам в поєднанні з іншими ліками.

Не рекомендується застосовувати дисульфирам при годуванні груддю. Немає даних про проникнення дисульфіраму в молоко жінки; тим не менш, слід виключити застосування препарату при годуванні груддю, особливо в разі, коли є можливість взаємодії з препаратами, прийнятими дитиною.

особливі вказівки

Перед імплантацією слід провести курс поступового відлучення пацієнта від етанолу. При лікуванні дисульфірамом накладається сувора заборона на вживання алкогольних напоїв. Вживання алкоголю при прийомі дисульфіраму може викликати симптоми, що загрожують життю. Тому препарат можна застосовувати тільки за згодою пацієнта і за умови, що він проінформований про небезпеки, пов'язані з вживанням алкоголю при застосуванні ліків. Ліки можна застосовувати після дуже детального анамнезу та розгляду всіх переваг і недоліків такого лікування алкоголізму.

Ознаки непереносимості алкоголю можуть виникнути також після застосування рідин, що містять спирт (наприклад, рідини для полоскання рота, соуси, оцет, сироп від кашлю, що розігрівають засоби, лосьйони після гоління і інша спиртовмісна косметика).

При застосуванні дисульфіраму необхідно дотримуватися обережності у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, захворюваннями дихальної або серцево-судинної системи, цукровий діабет, епілепсію. Дисульфірамової реакція може призвести до поглиблення цих захворювань.

Поліневропатія, яка може виникнути при застосуванні препарату, зникає при призначенні вітамінів группи.В або видаленні імплантованих таблеток. У місці імплантації часто утворюється невеликий горбок, обумовлений фіброзом шкіри і підшкірно-жирової клітковини. У разі одночасного призначення з пероральними антикоагулянтами необхідно здійснювати частіший контроль вмісту протромбіну і корекцію доз антикоагулянтів, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку кровотечі.

Немає даних щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем і обслуговувати рухомі механічні пристрої.

Передозування

Дісульфірам має низьку токсичність. При випадковому прийнятті всередину великого числа таблеток рекомендується промивання шлунка (якщо з моменту прийняття пройшло не більше години) і спостереження за пацієнтом.

лікарська взаємодія

Дісульфірам підсилює дію антитромботичних препаратів, антипірину, фенітоїну, хлордиазепоксида і діазепаму, за допомогою гальмування їх метаболізму.

Експерименти на тваринах свідчать про подібний вплив на метаболізм пептідіна, морфіну і амфетаміну.

• Амітриптилін і хлорпромазин можуть підсилювати, а діазепам - послаблювати симптоми т.зв. дисульфірамової реакції.
• Дісульфірам гальмує реакції окислення і виділення рифампіцину нирками.
• Одночасне застосування ізоніазиду і дисульфіраму може впливати на функціонування центральної нервової системи і викликати запаморочення, порушення координації рухів, дратівливість, безсоння.
• Метронідазол і дисульфірам, що застосовуються одночасно, можуть викликати дезорієнтацію і психотичні стани. Одночасно застосовувати ці ліки не рекомендується.
• Контакт з органічними розчинниками, що містять алкоголь, оцтовий альдегід або паральдегід при лікуванні дисульфірамом може призвести до дисульфірамової реакції.
• Дісульфірам може продовжувати час дії алфентанілу.

Специфічний засіб для лікування при хронічному алкоголізмі. Дія дисульфіраму обумовлена \u200b\u200bздатністю порушувати метаболізм алкоголю. В організмі дисульфірам перетворюється в N, N-діетилдитіокарбамінову кислоту і інші метаболіти, що блокують іони металів і сульфгідрильні групи ферментів, які беруть участь у знешкодженні алкоголю. Етанол в організмі піддається окислювальним перетворенням через фазу ацетальдегіду та оцтової кислоти (під впливом ацетальдегідроксідази ацетальдегід швидко окислюється). Блокуючи ферментну біотрансформацію алкоголю алкогольдегидрогеназой, дисульфірам сприяє накопиченню ацетальдегіду в крові після прийому алкоголю з розвитком характерних токсичних ефектів (нудота, блювота, гіперемія шкіри, відчуття жару в обличчі і верхній частині тулуба, біль в грудях, утруднення дихання, шум у голові, серцебиття, запаморочення, відчуття страху, озноб, зниження артеріального тиску тощо). Призначення алкоголю на тлі дії дисульфіраму дозволяє виробити стійкий негативний умовний рефлекс на смак і запах спиртного і при тривалому лікуванні досягти часткової або повної непереносимості алкоголю.
Після прийому всередину швидко, але не повністю (70-90%) абсорбується в травному тракті. Тривалість дії при прийомі всередину становить 48 год. Дісульфірам швидко метаболізується шляхом відновлення в діетилдитіокарбамат, який виділяється у вигляді кон'югатів, або в діетиламін і сірковуглець (від 4 до 53%). Останній виділяється через легені.
Після імплантації стерильною таблетки дисульфирам поступово дифундує в кров, створюючи стабільну концентрацію не менше 20 нг / мл.
В / м дорослим пацієнтам вводять в дозі 0,25 г (повільно протягом 30-60 с) глибоко у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза. Залежно від тяжкості захворювання, особливостей характеру хворого, частоти рецидивів річний курс лікування становить до 10-12 ін'єкцій. Поява патологічного потягу до алкоголю в фазі ремісії - основний критерій для термінового повторного введення дисульфіраму з метою підтримки тривалої терапевтичної ремісії.

Показання до застосування препарату Дісульфірам

Хронічний алкоголізм.

Застосування препарату Дісульфірам

Дорослим внутрішньо. Оптимальні дози складають 0,25-0,5 г / добу; в дозах нижче 0,15 г / сут дисульфирам не викликає необхідного ефекту. Звичайна схема терапії така: першу дисульфірам-алкогольну пробу проводять через 7-10 днів від початку лікування (після прийому дисульфіраму вранці в дозі 0,5-0,75 г хворий випиває 20-30 мл 40% спирту етилового або горілки, або іншого алкогольного напою. Повторні проби в умовах стаціонару - через 1-2 дня, в амбулаторних умовах - через 3-5 днів. при слабкій реакції дозу алкоголю при проведенні наступних проб підвищують на 10-20 мл. Максимальна доза - 100-120 мл 40% етанолу .
Застосування методу імплантації найраціональніше після проведення курсу детоксикації. З дотриманням всіх вимог асептики і антисептики під місцевою анестезією роблять невеликий надріз (приблизно 6 мм) в лівій клубової області, досить низько, щоб уникнути тертя поясом. Підшкірну клітковину розсовують і за допомогою троакара хрестоподібно в 4 точки навколо розрізу імплантують по 2 стерильні таблетки на глибину приблизно 4 см. На надріз накладають шов зі стерильною пов'язкою.

Протипоказання до застосування препарату Дісульфірам

Абсолютні - ендокринні захворювання (тиреотоксикоз, цукровий діабет), виражений кардіосклероз, атеросклероз мозкових судин, ішемічна хвороба серця, гіпертонічна хвороба II-III стадії, важкі захворювання судин, туберкульоз легенів з кровохарканням, недавно виник туберкульозний інфільтрат, БА, виражена емфізема легенів, виразка шлунка , важкі захворювання печінки і нирок, порушення кровотворення, психічні захворювання, інфекції ЦНС, епілепсія і епілептиформні синдром, поліневрит, неврит слухового і зорового нервів, глаукома, злоякісні пухлини, період вагітності, підвищена чутливість до дисульфіраму.
Відносними протипоказаннями є залишкові явища після органічного ураження мозку, вік старше 60 років, ендартеріїт, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, залишкові явища після інфекцій ЦНС та інсульту, раніше перенесений дисульфірамовий психоз.

Побічні ефекти препарату Дісульфірам

Можуть бути обумовлені безпосередньо дисульфірамом (металевий присмак у роті, рідко гепатит, нервово-психічні розлади, периферичні поліневрити, погіршення пам'яті, дезорієнтація, астенія, головний біль, шкірно-алергічні реакції) або комбінацією дисульфіраму і етилового спирту (колапс, порушення серцевого ритму, напади стенокардії, інфаркт міокарда, набряк мозку,).

Особливі вказівки по застосуванню препарату Дісульфірам

Застосування дисульфіраму може супроводжуватися вираженими побічними ефектами, тому до нього вдаються лише при недоступності або неефективності альтернативних методів лікування. Перед початком лікування дисульфірамом хворого піддають ретельному лікарському обстеженню. При відсутності протипоказань йому роз'яснюють суть терапії та попереджають про небезпеку вживання алкоголю в період лікування.
При важкої дисульфирам-алкогольної реакції тривалістю 1,5 год (сильного головного болю з відчуттям розпирання та пульсації, різкому скруті дихання, значне зниження артеріального тиску, сплутаність свідомості, психомоторному збудженні, судомах) в / в вводять 15-20 мл 1% водного р- ра метиленового синього, п / к - нікетамід або камфору, в / м - цититон або лобелін; проводять оксигенотерапію. Вводять в / в глюкоза з аскорбіновою кислотою. При ангінозного болю призначають нітрогліцерин. У разі різкого пригнічення серцевої діяльності в / в вводять строфантин, при судомах - в / м 10 мл 25% розчину магнію сульфату, бензодіазепіни. При сильній нудоті і блювоті в / в вводять 10 мл 10% розчину кальцію хлориду або глюконату, всередину призначають препарати, що містять екстракт беладони, п / к вводять атропін. При вираженому психомоторному збудженні вводять хлорпромазин. Хворий повинен перебувати в горизонтальному положенні.
Поліневрит, що виникає при застосуванні дисульфіраму, як правило, минає при призначенні вітамінів групи В.

Взаємодії препарату Дісульфірам

Дісульфірам пригнічує мікросомальне окислення в печінці, внаслідок чого може викликати підвищення концентрації в плазмі крові засобів, які метаболізуються в печінці. На тлі лікування дисульфірамом не рекомендується призначати фенітоїн, ізоніазид і метронідазол. У разі одночасного застосування з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами необхідно здійснювати частіший контроль рівня протромбіну і корекцію доз антикоагулянтів, що обумовлено підвищеним ризиком виникнення кровотечі.

Передозування препарату Дісульфірам, симптоми і лікування

Поєднання передозування дисульфіраму і етилового спирту (в основному при суїцидальних спробах) супроводжується сплутаністю свідомості, колапсом, коматозним станом, неврологічними ускладненнями. летальна доза для людини становить приблизно 30 г. Лікування симптоматичне (див.).

Список аптек, де можна купити Дісульфірам:

• Санкт-Петербург

Інструкція

Коротка характеристика готової лікарської форми

Пігулки круглі, білі або майже білі з жовтувато-зеленуватим відтінком, плоскі з обох боків, зі скошеними краями.

Склад лікарського засобу

1 таблетка містить:

Діюча речовина: дисульфірам 100 мг.

Допоміжні речовини: натрію хлорид, маніт, макрогол 6000.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються при лікуванні алкогольної залежності.

Фармакологічні властивості

Дісульфірам є інгібітором альдегіддегідрогенази - ензиму, який перетворює оцтовий альдегід (головний метаболіт етилового спирту) в оцтову кислоту. У разі вживання етилового спирту під час застосування препарату Дісульфірам, відбувається підвищення концентрації оцтового альдегіду в організмі і виникають симптоми отруєння. До таких симптомів належать: нудота, блювота, тахікардія (почуття прискореного серцебиття), знижений артеріальний тиск, запаморочення, раптове почервоніння обличчя, яке супроводжується відчуттям жару. Ступінь інтенсивності цих симптомів залежить від кількості прийнятого етанолу; вони зберігаються зазвичай 30-60 хвилин, а іноді навіть кілька годин. У важких випадках, коли концентрація алкоголю в крові перевищує 125-150 мг / 100 мл, можуть з'явитися: дихальна недостатність, аритмія, інфаркт міокарда, серцева недостатність, втрата свідомості, судоми, а в окремих випадках, при відсутності медичної допомоги - летальний результат. Зазвичай після непереносимості алкоголю пацієнт стає сонливою і може спати понад десяти годин.

Показання до застосування

Допоміжний лікарський засіб при лікуванні алкогольної залежності.

Препарат призначений для окремих пацієнтів, готових до співпраці, із застосуванням відповідного допоміжного лікування.

Протипоказання

Гіперчутливість до дисульфіраму або до будь-якого допоміжної речовини препарату. Важка печінкова недостатність. Ниркова недостатність. Важка дихальна недостатність. Цукровий діабет. Серцево-судинні захворювання. Вживання спиртних напоїв або застосування лікарських препаратів, що містять алкоголь, протягом попередніх 24 годин до процедури. Нервово-психічні захворювання.

Застереження при застосуванні

Препарати, що містять дисульфірам, не слід застосовувати без свідомої згоди пацієнта.

Перед імплантацією слід провести курс поступового відлучення пацієнта від етанолу.

спеціальні попередження

Пов'язані з дисульфірамом

У випадках печінкової інтоксикації може бути необхідна трансплантація печінки, в іншому випадку можливий летальний результат.

При появі ознак, що вказують на гепатит (астенія, анорексія, нудота, блювота, болі в животі або жовтяниця), слід негайно провести фізичне обстеження і лабораторні аналізи функції печінки (див. Розділ «Побічні дії).

Пов'язані з комбінацією дисульфірам-етиловий спирт

В період лікування дисульфірамом обов'язковий заборона на вживання алкогольних напоїв. Вживання алкоголю під час лікування дисульфірамом може призвести до виникнення симптомів, небезпечних для життя.

Дисульфіраму-алкогольна реакція (дісульфірамная реакція) розвивається у пацієнтів, які отримують лікування дисульфірамом під час прийому спиртних напоїв, в тому числі і в невеликих кількостях. Симптоми непереносимості алкоголю можуть виникнути також після застосування рідин, що містять спирт, наприклад, деяких лікарських засобів (сиропи від кашлю, що розігрівають засоби), соусів, оцту, косметичних продуктів, таких як лосьйони після гоління, рідини для полоскання рота і інша алкогольної косметика. Неприємні симптоми (інтенсивний приплив крові до обличчя, еритема, нудота і блювота, відчуття нездужання, тахікардія і гіпотензія) розвиваються через 10 хвилин після прийому спиртного напою і тривають від 30 хвилин до декількох годин. Реакції на алкоголь можуть виникати протягом 2 тижнів після припинення лікування дисульфірамом. Повідомлялося про тяжкі реакції: порушення серцевого ритму, нападах стенокардії, серцево-судинному колапсі, інфаркті міокарда, раптової смерті, пригніченні дихання і неврологічних реакціях (сплутаність свідомості, енцефалопатія та припадки).

Спиртними напоями і лікарськими засобами, що містять етиловий спирт; ізоніазидом; метронидазолом; фенітоїном, фосфенітоїн (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші взаємодії»).

Запобіжні заходи

Даний лікарський засіб можна застосовувати тільки після ретельного медичного обстеження (фізичного і лабораторного обстежень). Функціональні печінкові тести, включаючи рівень трансаміназ крові, слід проводити до початку лікування дисульфірамом (див. Розділ «Протипоказання»), а потім регулярно, принаймні раз на місяць, особливо, в перші 3 місяці лікування. Триразове перевищення верхньої межі норми рівнятрансаміназ вимагає негайного припинення лікування на тривалий термін. Пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом до повної нормалізації показників функції печінки.

Дісульфірам слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з нікелевої екземою в зв'язку з підвищеним ризиком розвитку гепатиту (див. Розділ «Побічні дії»). Необхідно дотримуватися обережності у пацієнтів з епілепсією.

Необхідно проконсультуватися з лікарем, навіть якщо вище зазначені застереження стосуються ситуацій, які спостерігалися в минулому.

Застосування під час вагітності та в період годування груддю

Перед застосуванням препарату пацієнтка повинна повідомити про це лікаря, якщо вона вагітна, підозрює, що може бути вагітна чи планує вагітність, а також якщо вона годує грудьми.

Не рекомендується застосовувати дисульфирам під час вагітності, незалежно від терміну, а також у жінок дітородного віку, які не застосовують засобів контрацепції. Не рекомендується застосовувати дисульфирам у жінок, які годують груддю, за винятком випадків, коли лікар вирішить інакше.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми

Малоймовірно, щоб препарат впливав на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Необхідно повідомити лікаря про всіх прийнятих останнім часом препаратах, навіть тих, які відпускаються без рецепта.

алкоголь

Дісульфірамная реакція (припливи, почервоніння шкіри, блювота, тахікардія, нездужання і деякі інші реакції (див. Розділ «Побічні дії»).

Слід уникати прийому спиртних напоїв і лікарських засобів, що містять алкоголь. Слід дочекатися повної елімінації препарату з урахуванням періоду його напіввиведення перш ніж відновити прийом напоїв або лікарських препаратів, що містять алкоголь.

ізоніазид

Порушення координації рухів і поведінки.

метронідазол

Ризик гострого психозу, сплутаність свідомості (оборотні після припинення одночасного застосування).

Фенітоїн, фосфенітоїн

Значне і швидке підвищення плазмової концентрації фенітоїну з ознаками інтоксикації (зниження печінкового метаболізму). Якщо даної комбінації не можна уникнути, необхідно проводити моніторинг рівня вмісту фенітоїну в плазмі під час і після лікування.

Необхідно дотримуватися обережності при застосуванні з:

Антагоністи вітаміну К

Посилюється дія антагоністів вітаміну К і підвищується ризик кровотечі. Необхідний частий моніторинг МНО і корекція дози антагоністів вітаміну К під час лікування і через 8 днів після його припинення.

Спосіб застосування та дозування

Призначені для імплантації таблетки повинні бути стерильними, без пошкоджень і домішок, перебувати в оригінальній упаковці.

Процедуру виконує лікар.

Імплантація: після ретельної дезінфекції та місцевого знеболювання роблять маленький надріз (приблизно) в лівій клубової області, досить низько, щоб уникнути тертя поясом. Підшкірну клітковину розсовують і за допомогою троакара подфасціальной (підшкірно) вводять 2 таблетки для імплантації (по 100 мг) на глибину. Цю процедуру повторюють 4 рази, розміщуючи таблетки звездообразно навколо місця надрізу, паралельно поверхні шкіри. Загальна доза становить 800-1000 мг (8-10 таблеток). На надріз накладають шов з подальшою стерильною пов'язкою. Процедуру можна повторити через 8-9 місяців.

Якщо таблетки імплантовані дуже близько від розрізу, може з'явитися феномен відторгнення. В результаті тертя поясом або передчасного видалення швів в місці імплантації може виникнути нагноєння.

Передозування

Дісульфірам характеризується низькою токсичністю. При випадковому прийомі всередину великого числа таблеток для імплантації, медичний персонал може застосувати промивання шлунка (якщо з моменту прийняття таблеток пройшло не більше години) і спостерігати за пацієнтом.

У разі застосування дози препарату більшою, ніж рекомендовано, необхідно негайно звернутися до лікаря.

Побічні дії

Як кожний лікарський засіб, Дісульфірам може надавати побічні дії, хоча не у кожного вони виникнуть.

Побічні ефекти, пов'язані з дисульфірамом

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:

Нудота, блювота, біль у животі, пронос; металевий присмак у роті, неприємний запах з рота; неприємний запах у пацієнтів з колостомою.

Порушення з боку печінки:

Підвищення рівня трансаміназ, рідкісні випадки гепатиту (переважно цитолитического), можливі також фульмінантні і фатальні форми гепатиту (див. Розділ «Застереження при застосуванні»)

Порушення з боку нервової системи:

Поліневрит нижніх кінцівок, неврит зорового нерва; нервово-психіатричні розлади (втрата пам'яті, сплутаність свідомості); сонливість і відчуття втоми на початку лікування; головні болі, судорожні напади, які можуть бути пов'язані з оборотної енцефалопатією, як правило, після припинення застосування дисульфіраму.

Порушення з боку шкіри:

Шкірні алергічні реакції, ймовірно, в результаті перехресної алергії на каучук.

Побічні ефекти, пов'язані з комбінацією дисульфірам-етиловий спирт

Інтенсивні припливи до обличчя, еритема, нудота, блювота, погане самопочуття, тахікардія, артеріальна гіпотензія. Описані випадки більш тяжких реакцій: порушення серцевого ритму, стенокардія, серцево-судинний колапс, інфаркт міокарда, раптова смерть, пригнічення дихання, неврологічні симптоми (сплутаність свідомості, енцефалопатія та припадки).

У разі появи будь-яких з перерахованих вище або інших небажаних явищі, невказаних в цій інструкції, необхідно повідомити про них лікаря або фармацевта.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в захищеному від вологи та світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Таблетки від майже білого до кремового з зеленуватим відтінком кольору, плоскі з обох сторін, з фаскою

Фармакотерапевтична група

Препарати для лікування захворювань нервової системи інші.

Засоби для лікування адиктивних розладів.

Засоби для лікування алкогольної залежності. дісульфірам

Код АТС N07ВВ01

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після імплантації дисульфирам проникає в кров. Мінімальний вміст дисульфіраму в крові - близько 20 нг / мл. Після імплантації 1-1.6 г вміст у крові діетилдитіокарбамату і сірковуглецю досягає 0.14 мкг / мл. Однак, незважаючи на ці дуже низькі рівні, реакції «дисульфирам - етиловий спирт» можуть виникати протягом 5-9 місяців після імплантації. Дісульфірам метаболізується в печінці, відновлюючись до діетилдитіокарбамату, екскретіруемого нирками у вигляді глюкуроніду, або розпадається з утворенням діетиламіну і сірковуглецю, пропорція якого варіює від 4 до 53% (виводиться через легені). Передбачається, що при вживанні 40% алкоголю від 10 мл і більше відбувається мобілізація ліпідів, розширюються судини і підвищується кровотік в місці імплантації, в результаті чого збільшується надходження дисульфіраму в кров. Застосування дисульфіраму у вигляді імплантатів створює постійну концентрацію препарату в організмі. Близько 20% прийнятої дози виділяється в незмінній формі з калом.

Фармакодинаміка

Дісульфірам є інгібітором ацетальдегіддегідрогенази, ферменту, який бере участь у метаболізмі етанолу і окисляє ацетальдегід (основний метаболіт етилового спирту) до оцтової кислоти. У разі одночасного застосування препарату та вживання етилового спирту значного підвищується концентрація ацетальдегіду в організмі, розвиваються симптоми отруєння цією сполукою. До цих симптомів відносяться: нудота, блювота, тахікардія, гіпотензія, запаморочення, різке почервоніння обличчя та верхньої частини тулуба з відчуттям жару, відчуття нездужання, відчуття стиснення в грудях, шум у голові, відчуття страху, іноді озноб.

Ступінь вираженості симптомів залежить від кількості прийнятого етанолу (10-40 мл 40% етанолу). Зазвичай вони зберігаються протягом 30-60 хвилин і навіть протягом декількох годин. У важких випадках, коли концентрація алкоголю в крові перевищує 125-150 мг / 100 мл, можуть наступити: дихальна недостатність, аритмія, інфаркт міокарда, недостатність кровообігу, втрата свідомості, судоми, в спорадичних випадках, якщо не буде надана допомога - смерть. Зазвичай після реакції непереносимості алкоголю, пацієнт стає сонним і може спати протягом декількох годин.

Показання до застосування

Алкогольна залежність

Спосіб застосування та дози

Дісульфірам імплантують субфасціальних в межлопаточную область латерально від хребта, розміщуючи радіально від 8 до 10 таблеток. Процедуру можна повторити через 8 місяців. Таблетки повинні бути стерильними, неушкодженими, без домішок.

Максимальна разова доза препарату 1000 мг або 10 таблеток.

Перед імплантацією слід провести курс поступового відлучення пацієнта від алкоголю. Лікування дисульфірамом необхідно поєднувати з психосоціальної реабілітацією хворого. Імплантацію дисульфіраму проводять не раніше ніж через 24 години після останнього вживання алкоголю.

Не слід застосовувати препарати, що містять дисульфірам, без свідомої згоди пацієнта.

Побічні дії

Сонливість, нудота, блювота, металевий присмак у роті або присмак часнику на губах

Що проходить імпотенція, підвищена стомлюваність

Підвищення рівня трансаміназ

Депресивні і параноїдальні стани, шизофренія, манія, сплутаність свідомості, втрата пам'яті

Шкірні алергічні реакції

Периферичні неврити, пошкодження гепатоцитів

Нагноєння (наприклад, в результаті передчасного видалення швів)

Феномен відторгнення (наприклад, коли таблетки були імплантовані дуже близько від розрізу)

Випадки гепатиту, можливі фульмінатние і фатальні форми гепатиту

Поодинокі випадки:

Порушення серцевого ритму, епізоди стенокардії, серцево-судинний колапс, інфаркт міокарда, несподівана смерть, пригнічення дихання

Енцефалопатія і припадки

У місці імплантації може утворитися невеликий горбок, обумовлений фіброзом шкіри і підшкірно-жирової клітковини.

Протипоказання

Підвищена чутливість до дисульфіраму, тіокарбамінатам або будь-якого з компонентів препарату

Стан алкогольного сп'яніння, вживання напоїв, що містять етиловий спирт або застосування препаратів, що містять спирт, протягом останніх 24 годин до операції

Підтверджена серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, артеріальна гіпертензія, раніше перенесена недостатність периферичного кровообігу

Цукровий діабет

тиреотоксикоз

Психічні розлади, психози (за винятком перенесених гострих алкогольних психозів), суїцидальні спроби в анамнезі

Важка дихальна недостатність

Важка печінкова недостатність

Тяжка ниркова недостатність

Вагітність і період лактації

Туберкульоз легень з кровохарканням

Дитячий вік до 18 років

лікарські взаємодії

Дісульфірам може викликати потенціювання дії антикоагулянтів внаслідок пригнічення їх ферментативної трансформації. Дісульфірам також підсилює дію антипірину, фенітоїну, хлордиазепоксида і діазепаму шляхом пригнічення їх метаболізму. Дослідження, проведені на тваринах, вказують на подібний вплив на метаболізм петидину, морфіну і амфетаміну. Амітриптилін і хлорпромазин можуть підсилювати, а діазепам послаблювати симптоми дисульфірамової реакції. Дісульфірам пригнічує реакції окислення і виведення рифампіцину нирками.

Одночасне застосування ізоніазиду і дисульфіраму може впливати на функцію центральної нервової системи і викликати запаморочення, порушення координації рухів, дратівливість, безсоння. Метронідазол і дисульфірам, що застосовуються одночасно, можуть викликати дезорієнтацію і психотичні стани. Не рекомендується одночасно застосовувати ці лікарські засоби. Контакт з органічними розчинниками, що містять спирт, оцтовий альдегід, паральдегід при застосуванні дисульфіраму може викликати дисульфірамової реакцію. Дісульфірам може збільшувати тривалість дії алфентанілу.

особливі вказівки

В період лікування дисульфірамом обов'язковий абсолютна заборона на вживання алкогольних напоїв. Вживання алкоголю під час застосування дисульфіраму може викликати наступ симптомів, що загрожують життю. Тому препарат можна застосовувати виключно за згодою пацієнта і за умови, що він проінформований про небезпеки, пов'язані зі споживанням алкоголю при застосуванні лікарського засобу. Лікарський препарат можна застосовувати після дуже детального збору анамнезу та розгляду всіх переваг і недоліків такого лікування алкоголізму.

Симптоми непереносимості алкоголю також можуть наступити після застосування розчинів, що містять спирт (наприклад, кошти для полоскання ротової порожнини, соуси, оцет, протикашльові сиропи, розігрівають засоби, рідини після гоління та інша косметика, що містить спирт).

Під час застосування дисульфіраму слід дотримуватися обережності у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю, захворюваннями дихальної або серцево-судинної системи, цукровий діабет, епілепсію. Розвиток дисульфірамової реакції може посилити ступінь декомпенсації цих захворювань.

Особам старше 60 років і пацієнтам з виразковою хворобою в стадії загострення слід призначати дисульфирам з особливою обережністю.

Поліневропатія, що виникає при застосуванні препарату, зникає при застосуванні препаратів групи В або видаленні імплантованих таблеток.

При застосуванні дисульфіраму важливу роль відіграють також інші форми терапії (наприклад, Біхевіористичні техніки). Ефективність лікування в таких випадках вище, ніж в осіб, які лікувалися тільки фармакологічно.

Істотну роль грає також довіру пацієнта і медичного персоналу до лікування дисульфірамом: надання спеціального значення такого типу лікування, нагадування про небезпеки, пов'язані з питтям алкології при застосуванні дисульфіраму, підписання заяв про знання наслідків пиття алкоголю і регулярні контрольні обстеження збільшують ефективність лікування.

Не відомо, чи виділяється дисульфирам з грудним молоком. Не рекомендується застосовувати препарат під час годування груддю.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами

Малоймовірно, щоб препарат впливав на здатність керувати транспортними засобами та обслуговування механізмів, що рухаються. Через можливого прояву сонливості, сплутаності свідомості слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.

препарат дісульфірам- засіб для лікування алкогольної залежності.
Пригнічує ацетальдегіддегідрогеназу і затримує ферментну біотрансформацію алкоголю на етапі оцтового альдегіду. Накопичення останнього в організмі викликає інтоксикацію, яка (оскільки свідомість збережена) супроводжується важкими відчуттями.
Після прийому всередину швидко і повно (на 70-90%) абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Досить інтенсивно метаболізується, відновлюючись до діетілдітіокарбоната, екскретіруемого нирками у вигляді глюкуроніду, або розпадається з утворенням діетиламіну і сірковуглецю, частина якого (4-53%) виводиться через легені.

Показання до застосування:
препарат дісульфірампризначений для лікування і профілактики рецидивів хронічного алкоголізму; хронічна нікелева інтоксикація.

Спосіб застосування

Побічні дії

Протипоказання

вагітність

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Передозування

Умови зберігання

Форма випуску

склад

додатково

Основні параметри