Максимальна добова доза лозартану. Таблетки від тиску Лозартан: інструкція із застосування, відгуки. При порушеннях функції нирок

Остання зміна: Серпень 26th, 2019 6:24 дп

Лозартан - відомий препарат серед тих, хто страждає від гіпертонії та інших порушень роботи серцево-судинної системи. Він зачіпає тонкі механізми роботи серця, м'яко і швидко знижує тиск, усуває неприємні симптоми артеріальної гіпертензії. Як діють таблетки від тиску Лозартан і що необхідно враховувати при прийомі ліків?

Лозартан відноситься до блокаторів рецепторів ангіотензину - речовини, яка міститься в організмі кожної людини і утворюється з синтезирующегося в тканинах нирок реніну. Ангіотензин має властивість звужувати просвіти судин, прикріплений до специфічних рецепторів в артеріальних стінках, в результаті чого у людини розвивається гіпертензія. Блокатори рецепторів даної речовини приєднуються до тих же рецепторів і нівелюють вплив ангіотензину, після чого судини розширюються, а тиск приходить в норму. При цьому вони не мають негативного впливу на рецептори інших гормонів, кальцієві, іонні канали та інші частини клітин, які задіяні в роботі серцево-судинної системи, і не викликають серйозних для здоров'я наслідків.

При прийомі Лозартан забезпечує наступні терапевтичні ефекти:

• знижує тиск в периферичних артеріях і малому колі кровообігу;
• зменшує концентрацію гормонів стресу;
• діуретичну дію;
• перешкоджає збільшенню обсягу тканин серцевого м'яза;
• підвищує здатність переносити фізичні і психоемоційні навантаження у людей з хронічною серцевою недостатністю.

Ліки випускається у формі опуклих таблеток білого, рожевого або жовтого кольору з 12,5, 25, 50 або 100 мг з характерною смужкою посередині. Активний компонент - лозартан калію, додаткові - молочний цукор, мікрокристалічна целюлоза, діоксид кремнію і т.д. Зберігається при температурі не вище 25 градусів, термін придатності становить 2 роки, відпускається за рецептом.

Порада: при всмоктуванні таблеток в шлунково-кишковому тракті концентрація діючої речовини в організмі літніх пацієнтів не відрізняється від концентрації в крові молодих людей, тому Лозартан рекомендований до застосування незалежно від віку (хворим від 75 років потрібен індивідуальний підбір дозування).

показання

Згідно з інструкцією до числа показань до застосування препарату входять:

• гіпертонія будь-якої етіології;
• лівошлуночкова гіпертрофія;
• хронічна серцева недостатність;
• порушення роботи нирок у хворих з діагнозом цукровий діабет.

При серцевих захворюваннях Лозартан застосовується як компонент комплексної терапії для зниження ймовірності інсульту та смерті, в разі непереносимості або відсутності результату при лікуванні інгібіторами АПФ.

Як приймати?

Рекомендована стартова доза ліків становить 50 мг щодоби, при необхідності її збільшують до 100 мг - максимальна дозування, перевищення якої загрожує ускладненнями і небажаними ефектами. Лозартан приймають одноразово або кілька разів добу незалежно від режиму харчування, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дія препарату відчувається вже в перші 24 години, при нормальній роботі шлунково-кишкового тракту, нирок і печінки він виводиться за 6-9 годин частково з сечею, частково - з калом і жовчю.

Лозартан - міжнародна непатентована назва селективного антагоніста ангіотензинових рецепторів. Препарат використовується в клінічній практиці для терапії захворювань серцево-судинної системи різної етіології. Лозартан входить в список основних лікарських засобів ВООЗ.

Лозартан має менше число побічних ефектів і кращу переносимість порівняно з застарілими інгібіторамиангіотензинперетворюючого ферменту. В офіційній фармакологічної класифікації АТС оригінал лозартану позначається латинськими цифрами та літерами C09CA01.

Лозартан - антагоніст АТ-1 поліпептидних рецепторів в-ангіотензин-альдостеронової системи

Механізм дії препарату

Лозартан має типовий механізм дії, властивий антагоністів АТ1-рецепторів. Активні інгредієнти цієї групи знижують кров'яний тиск, впливаючи на ендогенне речовина, що підвищує АТ в організмі, - ангіотензин II.

Ефект ангіотензину II проявляється шляхом зв'язування з так званими АТ 1 рецепторами в кровоносних судинах і нирках:

• На кровоносних судинах ангіотензин II викликає сильне стиснення;
• У нирках ангіотензин II викликає вивільнення альдостерону, гормону, який сприяє утриманню води і солей в організмі.

Таким чином, з одного боку, виникає звуження кровоносних судин, а з іншого боку, збільшення об'єму циркулюючої крові, що призводить до істотного підвищення артеріального тиску.

Антагоністи рецептора AT1 блокують дію ангіотензину II, шляхом витіснення його з рецепторів. Завдяки цьому ефекту кровоносні судини розширюються, і виділяється більше води і солей з людського тіла. Це знижує кров'яний тиск і відновлює нормальний кровотік в різних частинах тіла.

Лозартан приймається перорально (через рот). Його дія починається приблизно через чотири-шість годин. При тривалій терапії максимальний ефект досягається приблизно через чотири-шість тижнів після початку регулярного щоденного прийому.

Показання до застосування лозартану

Лозартан допомагає знижувати високий кров'яний тиск, який не має органічної причини. Неорганічну гіпертонію прийнято називати есенціальною гіпертонічною хворобою.

Крім того, лозартан допомагає лікувати пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 і захворюваннями нирок, які призводять до стабільного підвищення АТ (нефропатія).

Інструкція по застосуванню препарату Лозартан, при якому тиску, як пити і як часто?

Нижня стандартна дозування препарату становить 12,5 мг (1 таблетка з плівковим покриттям) на добу у чоловіків і жінок (вранці або ввечері), незалежно від прийому їжі. Таблетки слід пити цілими з великою кількістю рідини.

Якщо бажане зниження артеріального тиску неможливо з цієї дозою, вона може бути збільшена максимально до 50 мг і в поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами. Однак прописувати медикамент може тільки кваліфікований кардіолог.

Важливо! Не варто займатися самолікуванням. Лозартан відноситься до сильнодіючих препаратів, який впливає на багато органів людського тіла. Тому призначити його може тільки кардіолог після встановлення відповідного діагнозу.

Для літніх людей і при тяжкій нирковій недостатності рекомендується первісна добова доза 25 мг, яка при необхідності може бути збільшена.

Прийом медикаментів повинен здійснюватися на постійній основі, так як це єдиний спосіб зберегти стабілізувати порушені показники артеріального тиску. Додаткову інформацію можна прочитати в анотації до лозартану.

Лозартан: аналоги і замінники оригінального препарату

Основні торгові назви найпоширеніших дженериків:

• Лозап плюс (чеського виробництва з гідрохлортіазидом);
• Блоктран (від російської фірми «Фармстандарт»);
• Гізаар (від американського виробника);
• Вазотенз Н (країна-виробник - Швейцарія).

Термін придатності лозартану становить 5 років, однак, в залежності від форми ліки, він може в значній мірі відрізнятися.

Протипоказання до використання лозартану

Лозартан не можна вживати пацієнтам з виявленою гіперчутливістю до будь-яких антагоністів АТ-1. Однак лозартан може використовуватися тільки при строгому розгляді медичних ризиків і регулярних оглядах в наступних випадках:

• При нефропатії, односторонньої або двосторонньої хронічної оклюзії ниркових артерій і після трансплантації органів;
• У хворих на діабет або у пацієнтів з порушеною функцією нефронів, які отримують антигіпертензивний медикамент аліскірен;
• При первинному гіперальдостеронізм через можливу неефективність лозартану;
• При значному стенозі серцевих клапанів (аортального або мітрального), сгіпертрофіі серця, звуження коронарних артерій (ІХС) і після перенесеного геморагічного інсульту.

Лозартан не повинен призначатися лікарем з сечогінними речовинами, які містять велику кількість калію. Це може викликати гіперкаліємію в крові і привести до фатальних серцевих аритмій або зупинці серця.

Через діуретичного ефекту лозартану лікар повинен компенсувати недолік натрію і / або загального об'єму циркулюючої крові перед початком терапії. У деяких випадках потрібне зниження дозування препарату.

Вагітність і лактація

Лозартану не слід використовувати під час будь-яких триместрів вагітності і лактації.

Препарат, особливо до шостого місяця вагітності, може привести до ниркової недостатності у плода або новонародженого, відсутності нормального черепа і навіть до летального результату для малюка.

Якщо вагітність підозрюється або вона запланована, лікар повинен якомога швидше припинити використання лозартану.

Лозартан переходить у щурів в грудне молоко. Чи так це з людьми, поки що невідомо. Тому не можна годувати грудьми при лікуванні даними лікарським засобом. Якщо лікар вважає, що терапія неминуча, малюкові потрібно терміново поміняти спосіб харчування.

діти

Дітям і підліткам лозартан не можна давати. До сих пір немає достатнього досвіду лікування препаратом в цій віковій групі. У ряді досліджень вказувалося на можливі затримки розвитку кісткової маси у дітей і фатальні серцеві аритмії.

Побічні ефекти лозартану

Прояв багатьох побічних ефектів залежить від способу застосування медикаменту (внутрішньом'язово, внутрішньовенний, пероральний або парентеральний), форми випуску (таблетки, ампули з розчином), загального стану здоров'я пацієнта і індивідуальних характеристик метаболізму.

Дуже поширені побічні ефекти:

• Гіперкаліємія.

Загальні побічні ефекти:

• запаморочення;
• Нудота і блювання;
• втома;
• Підвищений вміст креатинкінази в крові.
• низький кров'яний тиск;
• запаморочення при зміні пози тіла (позиційне запаморочення);
• Біль у м'язах і кістках;
• Зниження гемоглобіну у пацієнтів з прогресуючим діабетичним пошкодженням нирок.

Незвичайні побічні ефекти:

• Швидке серцебиття (тахікардія);
• Почервоніння шкірних покривів;
• Сухий кашель;
• діарея;
• Сексуальна дисфункція;
• диспепсія;
• печія;
• Больовий синдром в області грудей.

Рідкісні побічні ефекти:

• Реакції гіперчутливості, такі як кропив'янка;
• Судинна пухлина.

Дуже рідкісні наслідки від лозартану і окремі випадки:

• Гіперкаліємія, яка веде до летального результату;
• Головний біль;
• Шум у вухах;
• Порушення смаку;
• Дисфункція гепатоцитів, жовтяниця;
• Панічна атака;
• Гемодинамічні порушення;
• імпотенція;
• Збільшення вмісту білих клітин крові;
• М'язовий біль;
• Порушення чутливості язика;
• кома;
• Біль у суглобах;
• гломерулонефрит;
• Гостра нефропатія, включаючи окремі випадки ниркової недостатності у пацієнтів з високим ризиком.

Взаємодія і сумісність препаратів

Взаємодія активних речовин залежить від кількості препаратів, способу введення, метаболічних характеристик організму і стану здоров'я пацієнта.

Лозартан взаємодіє з багатьма медикаментозними засобами. Одночасний прийом лозартану з:

• Іншимиантигіпертензивними речовинами може посилити значною мірою ефект зниження артеріального тиску;
• Водорозчинними калійними сечогінними речовинами (гідрохлортіазидом), добавками калію або іншими речовинами, що підвищують рівень цього макроелементи (наприклад, антикоагулянти, такі як гепарин), може збільшити рівень калію в крові, що нерідко стає причиною серцевих аритмій і паралічу;
• Антигіпертензивними лікарськими засобами, такими як інгібітори АПФ або аліскірен (або в комбінації амлодипіну з аліскіреном), збільшується ризик виникнення побічних ефектів, таких як гіпотонія, гіпокаліємія і загальне мінеральне виснаження. Категорично заборонено використовувати цю комбінацію у пацієнтів з діабетичною нефропатією;
• Літієм (нормотимічний препаратом) збільшує його токсичність аж до можливого летального результату. У будь-якому випадку така взаємодія вже спостерігалося з препаратами з групи інгібіторів АПФ. Оскільки антагоністи рецептора АТ 1, такі як лозартан, діють на одну і ту ж систему регуляції кров'яного тиску, що і інгібітори АПФ, можливо рівне взаємодія;
• Нестероїдними протизапальними препаратами може знижуватися антигіпертензивний ефект.

Запобіжні заходи при вживанні лозартану

• Діюча речовина може викликати вроджені дефекти під час вагітності. Під час терапії повинні бути прийняті відповідні контрацептивні заходи;
• Перед терапією лікар повинен компенсувати недолік солі і / або рідини;
• Швидкість психічних реакцій може бути настільки порушена, тому активну участь у дорожньому русі або використання інших транспортних засобів стане небезпечним.

Повідомлялося про випадки розвитку важких алергічних реакцій від використання лозартану. При підозрі на алергію або появі відповідних ознак, необхідно в терміновому порядку звернутися до лікаря. У разі несвоєчасного скасування лозартан може викликати анафілактичний шок - так називається патологічний відповідь організму на певний алерген.

Порада! При появі будь-яких побічних дій, необхідно в обов'язковому порядку сказати про цього лікаря. У ряді ситуацій несприятлива реакція може закінчитися смертю або тяжкими ускладненнями.

Лозартан (Lozartan) - фармацевтичний препарат, що застосовується для зниження артеріального тиску (АТ).

Даний препарат з однойменною діючою речовиною належить до групи сартанів. Лозартан відноситься до біфеніловие похідним тетразолу.

Хімічна формула: C 22 H 23 ClN 6 O. Назва: 2-бутил-4-хлор-1 - [- 4-іл] метил] -1Н- імідазол-5-метанол.

В даному лікарському засобі Лозартан представлений калієвої сіллю.

За фізичними властивостями це білий або білуватий кристалічний порошок, добре розчинний у воді і в етиловому спирті, і погано розчинний в органічних розчинниках.

Механізм дії

Дія лозартан, як і інших сартанів, пов'язане зі здатністю впливати на РААС --ангіотензин-альдостеронову систему. Кінцевим продуктом реакцій, що відбуваються в цій системі, є ангіотензин II. Дане білкове з'єднання є кінцевим продуктом складних біохімічних реакцій.

У спрощеному вигляді ці реакції можна представити таким чином. Печінка синтезує білок ангиотензиноген. Під дію іншого білка, реніну, що виробляється нирками, ангиотензиноген перетворюється в ангіотензин I, який в фізіологічному плані малоактивний.

Далі ангіотензин I за участю ферменту (АПФ) активується в ангіотензин II. Саме через це з'єднання РААС реалізує свою дію на організм ссавців і людини. Під впливом ангіотензину II спазмируются дрібні артерії м'язового типу (артеріоли), що призводить до підвищення загального периферичного опору (ОПС) судин і до зростання артеріального тиску.

Підтримка артеріального тиску на стабільному рівні життєво необхідно. Але його надмірне зростання (артеріальна гіпертензія) - негативний момент, який призводить до розвитку гіпертонічної хвороби та серцевої патології.

Крім того, ААС активує симпатичну нервову систему. Ця система за допомогою медіаторів-катехоламінів, адреналіну і норадреналіну, спазмує судини, і тим самим посилює гіпертензію. Ангіотензин II стимулює синтез альдостерону корою наднирників і вазопресину нейрогіпофізом (задньої часткою гіпофізу).

Дія цих гормонів направлено на затримку натрію і води в організмі. Цей феномен додатково стимулює зростання АТ, проявляється затримкою води і натрію в організмі, зниженням сечовиділення (діурезу) і збільшенням об'єму циркулюючої крові.

Негативна дія ангіотензину II на судини виражається ще і в тому, що він стимулює синтез нізкоплотного холестерину (ліпопротеїнів низької щільності), і тим самим сприяє формуванню атеросклеротичних бляшок на ендотелії (внутрішній стінці) судин.

Під дією цієї речовини в серцевому м'язі формуються вогнища розростання фіброзної тканини. У структурному плані цей процес проявляється потовщенням (гіпертрофією) міокарда, кардіосклерозом, і, як наслідок, аритміями через порушення в провідній системі серця.

Склерозування нирок (нефросклероз) при артеріальній гіпертензії обумовлено спазмом ниркових артерій. Назва даного патологічного стану - первинно зморщена нирка. Це частий супутник гіпертонічної хвороби. Виявляється нирковими порушеннями (нефропатія) і прогресуючою нирковою недостатністю.

Нефропатія - типове ускладнення цукрового діабету. Проблема в тому, що ангіотензин II негативно впливає і на вуглеводний обмін. Під його дією підвищується толерантність жирових клітин до інсуліну, що призводить до цукрового діабету II типу. А ще ангіотензин II уповільнює виведення солей сечової кислоти нирками, і це може привести до подагрі.

Своє дію ангіотензин II надає впливаючи на рецептори, розташовані у відповідних тканинах: в судинному ендотелії, в міокарді, в надниркових залозах і в нирках, в жировій тканині. Рецептори ці неоднорідні. Тому виділяють кілька типів ангіотензинових (АТ) рецепторів.

Негативний вплив реалізується через АТ-1 рецептори. Стимуляція АТ-2 рецепторів викликає протилежні ефекти: розширення (вазодилатацию) судин і пригнічення склеротичних процесів в серці і в нирках. Функції інших, АТ-3 і АТ-4 рецепторів до кінця не вивчені.

Лозартан селективно блокує АТ-1 рецептори. При цьому наголошується вазодилатація, зниження артеріального тиску, поліпшення кровообігу в міокарді, в нирках, в головному мозку. Підвищується толерантність клітин до інсуліну, зростає ефективність інсуліну в зниженні цукру крові.

Сповільнюються внутрішньосудинні атеросклеротичні процеси. Клінічно це проявляється стабілізацією АТ, поліпшенням переносимості фізичних навантажень. Частота нападів стенокардії при ішемічній хворобі серця знижується. Точно так же знижується ризик розвитку інфаркту міокарда.

АТ-2 рецептори Лозартан не блокує, а навпаки, опосередковано стимулює їх. Суть в тому, що при розширенні ниркових артерій нирки починають компенсаторно синтезувати ренін.

В кінцевому підсумку це призводить до збільшення кількості ангіотензину II. Не знаходячи точку прикладання через блокаду АТ-1 рецепторів, він починає посилено діяти на АТ-2 рецептори, тим самим викликаючи відповідні ефекти: вазодилатацию і поліпшення обмінних процесів в тканинах.

Лозартан конкурентно зв'язується з АТ-1 рецепторами. Це означає, що при підвищенні рівня ангіотензину II він зв'язується з рецепторами, витісняючи його.

Однак в печінці він трансформується з утворенням метаболіту ЕХР-3174. За своєю активності цей метаболіт в десятки разів перевершує вихідна речовина, і неконкурентно, т. Е., Необоротно, зв'язується з АТ-1 рецепторами. Цінність препарату полягає ще і в тому, що ні він, ні його метаболіти не накопичуються в організмі. До даного ліків не розвивається звикання.

Історія створення

Роботи над синтезом лозартану були розпочаті ще в 1980 р Спочатку даний препарат отримав кодову назву S-8307. Трохи пізніше, в 1986 р, була отримана кінцева версія препарату, який за своєю активністю в 10000 разів перевершував вихідний S-8307. У 1995 р

Управлінням з контролю за продуктами і ліками США Лозартан був офіційно рекомендований до використання для лікування серцево-судинних захворювань. Це був другий з синтезованих сартанів.

Хоча по суті його можна вважати першим, тому що його попередник, Саралазин, через своїх побічних ефектів ніколи не застосовувався в клінічній практиці. Сартана, селективні антагоністи АТ-2 рецепторів, можна вважати самої «молодий» лікарської групою.

Їх ефективність полягає в тому, що вони блокують найостанніше, кінцева ланка РААС. Цим Сартана вигідно відрізняються від іншої групи - інгібіторів АПФ.

Суть в тому, що крім АПФ в синтезі ангіотензину II беруть участь і інші ферментні сполуки, на які не діють інгібітори АПФ. А Сартана шляхом блокади рецепторів запобігають дії ангіотензину II на тканини незалежно від шляху його синтезу.

В даний час ці препарати включені в більшість лікарських схем лікування артеріальної гіпертензії та серцевої патології. Його активно застосовують в США, Зап. Європі, в Росії і багатьох пострадянських країнах.

У перші роки застосування доходи від продажів лозартан по всьому світу склали 200 млн. Доларів. У 2005 аналогічна сума перевищила позначку в 3 млрд. Доларів.

технологія синтезу

Технологія виробництва препарату передбачає отримання нанокапсул калієвої солі, укладених в оболонку з ксантанової камеді. Для цього Лозартан калію додається в суспензію камеді в бензолі в присутності ферментативного препарату Е472С. Отриману суміш перемішують при швидкості обертів 1000 / сек. Потім додають гексан, фільтрують і сушать.

форми випуску

Таблетки 50 і 100 мг

Лозартан під непатентованими назвами виробляють багато закордонних (Лек, Сандоз, Тева, Ріхтер) і вітчизняні фірми. Тому на фармацевтичному ринку крім російських можна зустріти зарубіжні (в основному - польські і угорські) аналоги.

Серед лікарів і пацієнтів препарат більш відомий під торговою назвою Козаар, вироблений Мерк Шарп Доум в Англії. У Росії і країнах СНД поширений дженерик Лоріста, який випускають російські філії компанії КРКА.

Серед інших дженериків:

• Блоктран - Фармстандарт, Росія;
• Вазотенз - Актавис, Ісландія;
• Лоза - Зентіва, Словаччина;
• Лозарел - Лек, Словенія, Лек;
• Презартан - Іпка, Індія.

Всі ці ліки таблетовані. Маса таблеток - 50 і 100 мг. Блоктран може мати масу 12, 5 мг. Якість дженериків, як російських, так і зарубіжних, гарне.

Але російські препарати коштують дешевше. За кордоном препарат може мати назви Лозанорм, Лозарбон, Лозіум, Лостад, Сарткасал, і багато інших. Поряд з лозартаном використовуються біфеніловие похідні тетразолу, в яких діючим і речовинами є: Кандесартан, Валсартан, Тазосартан, Ібесартан.

показання

• Артеріальна гіпертензія;
• Хронічна серцева недостатність;
• Діабетична нефропатія.

дозування

Таблетки приймають одноразово в добовій дозі. Ця доза в більшості випадків становить 50 мг. При слабкому гіпотензивний ефект добова доза може бути збільшена до 100 мг одноразового прийому. Вживання таблеток не залежить від прийому їжі.

Препарат приймається тривалим курсом, тому що максимальний гіпотензивний ефект досягається через 3-6 тижнів безперервного прийому. Лозартан може поєднуватися з іншими гіпотензивними засобами. У разі комбінації з діуретиками рекомендують знизити початкову добову дозу до 25 мг.

При хронічній серцевій недостатності рекомендують починати прийом з мінімальної дози 12, 5 мг, протягом кожної наступної тижні збільшуючи її до 25 і 50 мг. Пацієнтам, які страждають печінковою недостатністю, а також особам старше 75 років рекомендується приймати препарат у добовій дозі 25 мг.

Фармакодинаміка

Препарат всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Системна біодоступність становить 33%. У печінки Лозартан піддається метаболічним перетворенням, в ході яких утворюється активний метаболіт ЕХР-3174 і кілька інших метаболітів, неактивних. Причому на частку ЕХР-3174 припадає близько 14% прийнятого внутрішньо лозартан. Максимальна концентрація формується через 1 годину після його прийому.

Для активного метаболіту цей показник становить 3-4 години. У пацієнтів, які страждають на цироз печінки, концентрації ліки і його метаболітів можуть перевищувати в кілька разів аналогічні показники у здорових осіб. Близько 99% лозартану та ЕХР-3174 зв'язується з білками плазми.

Препарат виводиться через нирки і через кишечник. Причому 6% прийнятого внутрішньо препарату виводиться через нирки у вигляді активного метаболіту, а 4% - в незмінному вигляді. Період напіввиведення лозартану дорівнює 2 годинам, а ЕХР-3174 - 6-9 години.

Побічні ефекти

• Серцево-судинна система: дозозалежні гіпотензія, брадикардія, аритмії, носові кровотечі, збільшення частоти нападів стенокардії;
• Шлунково-кишкового тракту: анорексія, сухість у роті, нудота, блювота, запор, метеоризм, загострення гастриту, гепатиту, підвищення печінкових ферментів у плазмі крові, жовтяниця;
• ЦНС: загальна слабкість, порушення сну, непритомність, головний біль, розлади пам'яті, тремор кінцівок, периферичні порушення чутливості по типу парестезій;
• Моделі людини анатомічні: порушення функції нирок, рідко - імперативні позиви на сечовипускання;
• Опорно-руховий апарат: артралгії та міалгії;
• Шкіра і слизові: кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, еритема, підвищена пітливість, фотосенсибілізація, алопеція;
• Кров: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенічна пурпура, гіперкаліємія;
• Органи чуття: кон'юнктивіт, зору, порушення смаку, відчуття дзвону у вухах;
• Репродуктивна система: зниження лібідо, імпотенція.

Дані побічні ефекти зустрічаються рідко, і багато пацієнтів переносять Лозартан добре.

Протипоказання

• Індивідуальна непереносимість лозартан;
• Важка печінкова недостатність;
• дегідратація;
• гіпотензія;
• Вік до 18 років.

З обережністю призначають при нирковій недостатності, при стенозі ниркових артерій, гіперкаліємії, а також при мітральному і аортальному стенозі.

Взаємодія з іншими препаратами

• Калійзберігаючі діуретики, препарати калію - посилення гіперкаліємії;
• Рифампіцин і Флуконазол - знижують вміст в крові активного метаболіту;
• Препарати літію - посилення їх токсичності;
• НПЗЗ - ослаблення гіпотензивного ефекту лозартану, оборотне погіршення функції нирок;
• Інші гіпотензивні засоби, нейролептики, трициклічні антидепресанти, аміфостин, Баклофен - посилення гіпотензивного ефекту;
• Алескірен (інгібітор реніну) - гіпотензія, гіперкаліємія, погіршення функції нирок.

Вагітність і лактація

Немає даних про негативний вплив лозартану на організм плоду. Проте, встановлено, що всі ліки, що впливають на РААС, потенційно небезпечні в плані загибелі плоду, особливо на пізніх термінах вагітності - в II-III триместрах. Тому під час вагітності прийом вкрай небажаний. Лактація також є протипоказанням до прийому лозартан. В іншому випадку грудне вигодовування слід припинити.

зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 0 С. Термін зберігання - 2 роки. Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Дорогі відвідувачі сайту Фармамір. Стаття не є медичним радою і не може служити заміною консультації з лікарем.

Лозартан - перевірений часом антигіпертензивний засіб, що застосовується для зниження артеріального тиску. Інструкція по застосуванню Лозартан рекомендує його як терапевтичний і профілактичний засіб особам, які страждають на артеріальну гіпертензію і серцево-судинними патологіями.

Клінічні дослідження препарату довели, що при його прийомі істотно знижується ризик розвитку і поглиблення хвороб серця, скорочується частота виникнення інсультів та інфарктів. Крім основної спрямованості, Лозартан уповільнює прогресування ниркової недостатності, допомагає відновленню функції нирок після трансплантації, знижуючи показники смертності пацієнтів.

Лозартан: принцип дії

Препарат Лозартан є ефективним блокатором рецепторів ангіотензину II. Діючою речовиною медикаменту є лозартан калію. Він усуває дію ангіотензину II, який викликає звуження судин і підтримує роботу серцевого м'яза. Механізм дії ліків полягає в зниженні артеріального тиску і тиску в що проходить через легені колі (так званий, мале коло системи кровообігу).

Крім цього, дія лозартану відзначено сечогінний ефект, завдяки чому організм позбавляється від натрієвих солей і сечової кислоти. При цьому недоторканими залишаються солі калію, корисні для нормальної діяльності серцевого м'яза. Терапевтична дія лозартану зберігає більше 24 годин, що дозволяє приймати по 1 таблетці препарату в день. Після прийому всередину, активна речовина швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, його біодоступність досягає 33%. Препарат метаболізується в печінці, з утворенням карбоксильних метаболітів.

Лікарська форма і склад

Основна діюча речовина в складі препарату - лозартан калію. Саме його зміст відображено в дозуванні препарату. До допоміжних речовин відносяться:

• моногідрат лактози;
• прімеллоза;
• мікрокристалічна целюлоза;
• кремнезем;
• повідон;
• стеарат магнію.

Лозартан випускається в єдиній лікарській формі: у вигляді круглих таблеток, вкритих оболонкою, опуклих по обидва боки з допустимою шорсткістю поверхонь. Дозування таблеток різна: 12.5, 25,50, і 100 мг.

Залежно від дозування препарату таблетки Лозартан різні за кольором: мінімальна доза 12,5 мг і 25 мг білого кольору з легким відтінком сірості; Лозартан 50 мг - рожеві; 100 мг мають жовтуватий відтінок. Таким чином, навіть при зберіганні таблеток без упаковки їх дозування легко ідентифікувати за зовнішнім виглядом.

Часто зустрічається упаковка даного лікарського засобу - блістери, поміщені в картонну упаковку з відповідною назвою. В одному блістері знаходиться 10 або 15 таблеток. Кількість блістерів варіюється від 2 до 6 шт. Також препарат упаковується в контурні чарункові упаковки від 10 до 30 шт. кожна. У коробці їх налічується від 1 до 6 таких упаковок з таблетками. Третя форма упаковки - банки з вмістом від 10 до 100 таблеток в кожній.

Показання до застосування

Прямими показаннями до призначення препарату є такі стани:

• , Особливо при початковій стадії прояви;
• ішемія серця, що носить хронічний характер;
• хронічна серцева недостатність за умови відсутності ефекту від терапії іншими ліками;
• зниження ризику виникнення серцево-судинних патологій і кількості летальних випадків у хворих з діагнозом артеріальна гіпертензія і гіпертрофія лівого шлуночка;
• знижений об'єм циркулюючої крові;
• реабілітація після пересадки нирки;
• захист нирок і нормалізація їх діяльності при цукровому діабеті II типу.

Часто пацієнти задають питання: « При якому тиску приймають Лозартан?». Однозначної інструкції на цей рахунок не існує. У кожного своє «робоче» тиск і при його підвищенні один пацієнт може відчувати себе нормально, а інший - повністю втрачає працездатність.

Тому визначати, коли призначати препарат, в яких дозах і протягом якого часу його приймати, повинен вирішувати лікар. Прикордонним станом зазвичай вважається тиск 135/85 мм.рт. ст. Все, що вище цих значення вже є прямим показанням для застосування гіпотензивних засобів.

Протипоказання

Більшість препаратів, що застосовуються для зниження артеріального тиску, має цілий ряд протипоказань. Тому призначати їх слід після всебічного обстеження і виявлення можливих обмежень. Абсолютними протипоказаннями до прийому лозартан є:

• гіперчутливість до складових інгредієнтів препарату;
• ниркова недостатність у важкій формі;
• непереносимість галактози спадкового характеру;
• стан вагітності;
• лактація;
• дитячий та підлітковий вік до досягнення 18 років (через відсутність даних про безпеку та ефективність лікування).

Лозартан відноситься до препаратів, що надають прямий вплив на ренін-ангеотезін-альдостеронову систему. Його прийом у другому і третьому триместрах вагітності загрожує дефектами розвитку плода, яке може привести до необоротних наслідків, аж до його внутрішньоутробної загибелі. Якщо вагітність діагностована на тлі прийому ліків, слід негайно перервати курс лікування.

На сьогоднішній день немає даних, чи виділяється активна речовина препарату з грудним молоком. Внаслідок цього не рекомендується починати лікування їм в період лактації. Якщо це неможливо з причини відповідного стану матері, годування груддю припиняють на весь період терапії препаратом.

Інструкція із застосування

Для середньостатистичного пацієнта добова доза препарату становить 50 мг, приймають її за один прийом у зручний час. У певної групи пацієнтів допускається її збільшення в два рази, але під суворим контролем фахівця. Якщо пацієнтові призначають добову дозу в 100 мг, її зазвичай ділять на 2 прийоми. Навпаки, зменшену дозування призначають хворим, що страждають печінковими патологіями, з обережністю виписують при порушенні ниркової функції. Як приймати Лозартан - вирішує лікар після огляду пацієнта і діагностичного обстеження, самостійність хворого в цій справі недоречна. Під час прийому гіпотензивного препарату необхідний регулярний контроль артеріального тиску.

Активна речовина досягає максимальної концентрації в організмі людини протягом однієї години. Тривалість дії - 24 години. Відомий ефект від терапії досягається через 4-6 тижнів регулярного застосування.

Прийом їжі ніяк не впливає на активність лозартану в організмі, тому приймати його дуже зручно - можна робити це в будь-який час, незалежно від їжі.

Головна умова лікування препаратом - регулярність застосування і дотримання дозувань. Припинення прийому ліків з ініціативи пацієнта повинно бути виключено, навіть в тому випадку, коли відзначається яскраво-виражений терапевтичний ефект. Якщо з якоїсь причини довелося одного разу пропустити прийом, потрібно випити таблетку відразу, як тільки про це згадали. Якщо при цьому настав час пити наступну дозу, тоді попередню пропускають і повертаються до колишньої схеми терапії.

Курс лікування препаратом не має вікових обмежень у осіб, старше 18-ти років, приймати його можна, в тому числі, в похилому і старечому віці. При цьому дотримуються стандартні дозування засобу, корективи вносяться тільки в індивідуальному порядку. Єдине «але»: віковим пацієнтам при прийомі лозартану необхідно періодично контролювати роботу нирок, особливо при одночасному лікуванні нестероїдними протизапальними засобами і діуретиками.

На сьогоднішній день відсутні дані про вплив лозартану на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. З метою безпеки рекомендується в перші дні прийому препарату уникати потенційно небезпечних дій, що вимагають швидкості реакції і підвищеної концентрації уваги.

Побічна дія

Лозартан - сильний препарат, при неправильно підібраній дозуванні і слабкості організму здатний викликати ряд побічних ефектів у пацієнтів. Це може бути:

• сильне запаморочення;
• прискорене або уповільнене биття серця;
• головні болі;
• розлад кишечника;
• нудота і блювота;
• сухість в роті;
• болю в брюшинной області;
• безсоння, стан параної;
• короткочасні провали в пам'яті;
• порушення смакових відчуттів;
• зміна гостроти зору;
• закладеність носа, сухий кашель;
• підвищена пітливість;
• різке зниження артеріального тиску;
• набряк обличчя, області рота, язика і гортані;
• м'язові болі і спазми;
• порушення ниркової функції;
• шкірні алергічні реакції у вигляді кропив'янки та іншого виду висипки, сверблячки.

Побічні ефекти посилюються під впливом алкогольних напоїв, жарких кліматичних умов, тривалого зневоднення, субфебрильної температури тіла і надмірних фізичних навантажень. Тому проходячи курс лікування, по можливості варто дотримуватися спокійний, розмірений ритм життя, не вживати заборонені продукти і т.п.

В цілому, даний список побічних явищ наводиться тільки в якості ймовірного ефекту. При дотриманні умов терапії, в більшості випадків препарат досить легко переноситься організмом, не викликаючи прояви побічних реакцій. Якщо ж подібні симптоми з'являються, то вони мають слабовиражений і короткочасний характер, що проходить зі скасуванням ліки. У будь-якому випадку, при виникненні небажаних реакцій, слід проконсультуватися з лікарем, можливо, знадобиться коригування схеми лікування.

Взаємодія з іншими препаратами

В ході клінічних випробувань значимого впливу лозартану на прийом інших медичних препаратів виявлено не було. Однак варто зазначити, що при спільному застосуванні із засобами, що знижують тиск, виявляється взаємне посилення ефекту.

Також при одночасному вживанні лозартану і сечогінних ліків виникає ризик гіперкалеміі, і різкого підвищення тиску, що може негативно відбитися на стані здоров'я пацієнта.

аналоги лозартану

До структурних аналогів препарату відносяться багато російських і зарубіжних бренди. Серед них найбільш відомих:

• Веро Лозартан,
• Лозартан Ріхтер,
• Лозап, Лоріста,
• Лозартан Тева,
• Блоктран,
• лозартан Канон

Всі аналоги препарату мають однакове діюча речовина в своєму складі, відмінності спостерігаються лише в формі випуску, дозування, виробника та склад допоміжних компонентів. Вирішити, який засіб краще допоможе впоратися з проблемою пацієнта в кожному конкретному випадку - завдання лікаря.

Детальніше про найбільш ефективних таблетках від підвищеного тиску читайте.

Ціна

Даний препарат офіційно входить в список життєво необхідних і найважливіших лікарських засобів, тому ціна лозартану багато в чому залежить від постанов Федеральної служби з нагляду в сфері охорони здоров'я і Федеральної служби з тарифів.

На сьогоднішній день упаковка з 30 таблеток мінімальної дозування обійдеться, в середньому в 70 рублів. Аналогічна за кількістю упаковка 25 мг - 120 рублів, 50 мг - 130 рублів.

Максимальна доза 100 мг коштуватиме приблизно 190 рублів залежно від суб'єкта Російської Федерації, на території якого вона продається. Можливість заощадити і зробити вигідну покупку є. Для цього варто придбати упаковку з великою кількістю таблеток.

Дуже часто призводить до розвитку небажаної побочки. Гідною альтернативою в даному випадку є клас сартанів - це схожі за своєю дією препарати, які не мають настільки вираженого негативного дії.

Лозартан - класичний приклад ЛЗ з цієї групи, який вже на протязі тривалого періоду часу знаходиться на вітчизняному ринку і зумів завдяки оптимальному співвідношенню ціни і якості роздобути довіру споживачів.

Зараз активно використовують Лозартан від тиску як в монотерапії, так і в комплексній терапії, з використанням великої кількості самих різних медикаментом.

Склад та фармакологія

Лозартан за своїм фармакологічному механізму дії відноситься до блокаторів рецепторів ангіотензину - речовини, яке має місце в організмі кожної людини і синтезується в тканинах нирок з накопичується там реніну. Ангіотензин має виражену властивість звужувати просвіти судин, асоціюючись зі специфічними рецепторами, які локалізуються в артеріальних стінках, в результаті чого і має місце ГБ есенціального характеру.

При прийомі Лозартан реалізує перераховані нижче цілющі, терапевтичні ефекти:

• надає гіпотензивний ефект в периферичних артеріях, а також в малому (легеневому) колі кровообігу;
• знижує молярна концентрація контрінсулярних гормонів стресу;
• надає незначну діуретичну дію;
• перешкоджає формуванню патологічної ГЛШ;
• збільшує здатність переносити високі фізичні і психоемоційні навантаження у людей з ХСН.

Відносно б / г складу і морфологічних характеристик цього кошти необхідно відзначити такі особливості:

1. ЛЗ проводиться і випускається вже на роздрібний ринок у формі опуклих таблеток, що мають брудно-білий, рожевий або жовтий відтінок. Кількість біохімічно активної субстанції (такий в даному випадку є лозартан калію), яка реалізує значимий ефект, становить в залежності від дозування 12,5, 25, 50 або 100 мг з характерною вузькою смужкою посередині.
2. Допоміжні речовини - ад'юванти, які необхідні виключно для стабілізації рецептурної форми, а не для реалізації цілющого ефекту: лактози моногедрат - 115 мг, целюлоза мікрокристалічна - 40 мг, кроскормеллоза натрію - 11.2 мг, полівінілперролідон низькомолекулярний - 9 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2 мг , магнію стіарат - 2.8 мг.

Інструкція із застосування

Інструкція щодо застосування розглянутого ЛЗ чітко регламентує всі свідчення, а також ситуації, при якому артеріальний тиск можна без остраху за стан свого здоров'я приймати Лозартан. Крім цього, запропоноване ЛЗ слід споживати для профілактики маніфесту високого артеріального тиску і патологій серцево-судинної системи. Споживати Лозартан слід, якщо у людини мають місце перераховані нижче патологічні стани:

1. Високий артеріальний тиск, на початковій стадії його прояви - інакше кажучи, мова йде про;
2. ІХС в будь-яких її клінічних варіаціях;
3. ХСН в комплексному лікуванні, в монотерапії дуже рідко використовується - як правило, тільки в тих ситуаціях, коли не допомогли інші лікарські фармпрепарати.
4. Профілактика і зниження ризику смертності серед пацієнтів, з тих чи інших причин страждають високим тиском.
5. Низький показник ОЦК.

Якщо у хворого немає практично ніяких супутніх відхилень і патологій, крім гіпертонії есенціального або ж вторинного характеру, то йому рекомендовано приймати не більше 50 мг фармпрепарата раз на добу, по можливості в один і той же час. Однак деякі пацієнти можуть пити підвищену в два рази норму, але тільки робити це слід під невпинним моніторингом з боку свого лікуючого лікаря. У цьому випадку прийом ЛЗ здійснюється 2 р. в день по 50 мг. Крім цього, звичайне дозування може бути знижена вдвічі, в тій ситуації, якщо у людини діагностована ХНН або будь-які інші патології ренальної етіології.

Як би там не було, проведена терапія ГБ у таких пацієнтів повинна проводитися виключно під невпинним контролем показників артеріального тиску. У зв'язку з цим, потрібно ще раз акцентувати увагу на тому, що призначити прийом лозартану має право тільки кваліфікований профільний медичний фахівець після проведеного тотального обстеження пацієнта. Самостійно прийняти рішення про доцільність застосування цього ЛЗ категорично заборонено, адже наслідки можуть бути дуже сумними. Лозартан допустимо вживати, не прив'язуючись до прийомів їжі, тому як вона абсолютно не впливає на його фармакологічну активність.

Не можна самостійно відміняти прийом фармпрепарата, а тим більше різко - навіть в тому випадку, якщо зникли всі клінічно значущі симптоми. Курс слід в обов'язковому порядку довести до кінця - хоча в переважній більшості випадків так зробити не вийде, тому що Лозартан показаний до систематичного довічного прийому.

Якщо трапилося так, що ви забули прийняти ЛЗ, то це слід виконати відразу ж в той момент, коли ви про це згадали. Однак якщо вже прийшов час приймати наступну дозу, то про минуле доведеться забути і далі лікуватися за призначеною схемою - передозування допустити не можна, тому що АТ може впасти нижче значень норми і з'явиться важкий, який є ще більшою проблемою, ніж гіпертонія.

Зверніть увагу, що лікування розглядаються фармпрепаратів дозволено в будь-якому віці старше 18 років.

Відповідно, передбачена можливість його приймати в літньому і навіть. Дозування ЛЗ звичайна, якщо немає індивідуальних обмежень і призначень від інших профільних фахівців. Єдине, на що однозначно слід звернути увагу людям похилого віку, так це функціонування їх нирок. Особливо це актуально стає в тому випадку, якщо проводиться комплексна терапія - лікування відразу декількома ЛЗ.

Як приймати при підвищеному тиску

Лозартан - часто використовується ЛЗ гипотонической спрямованості, яке характеризується тривалим накопичувальним дією. Включені до його складу компоненти благополучно купіруют ГБ практично на будь-якій стадії її маніфесту, а також можуть успішно застосовуватися у чоловіків і жінок середнього і літнього віку, причому поза незалежності від раси або ж якихось ще ознак.

Вживання (систематичне) цього ЛЗ призводить до поступового, плавного падіння артеріального тиску, а також нормалізації кровообігу. Завдяки м'якому клінічного ефекту з успіхом на практиці застосовується пацієнтами з ХСН, при цьому значно компенсуючи відсутню недостатність.

Незалежно від того, чи використовується Лозартан як засіб для монотерапії або ж призначається для проведення комплексної терапії, необхідно дотримуватися деяких правил застосування цього ЛЗ. Вони полягають в наступному:

1. Одноразовий прийом на добу.
2. Роздільне споживання з іншими ЛЗ.
3. Систематичність.

Найбільш значущі переваги такого режиму застосування наведені нижче:

• Завдяки тому, що ЛЗ приймається один раз на добу, нормальний АТ зберігається протягом тривалого періоду часу за рахунок акумуляції біохімічно активних речовин. На тлі вираженого падіння величин АТ не виникає порушень характеристик ЧСС - аритмії або.
• Важливою, з клінічної точки зору, особливістю лозартан є повна відсутність блокади і зв'язування іонних каналів, так чи інакше, сприяють стабільній роботі серцево-судинної системи.
• Чинний біохімічно активний компонент жодним чином не впливає на автономний рефлекс і не підвищує кількість циркулюючого норадреналіну в кровотоці.
• Внаслідок незначного салуретичних ефекту знижується ОЦК, росте активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, спостерігається інтенсивна екскреція калію з сироватки в сечу з відповідним падінням його кількісних ознак.
• Лозартан слід приймати при проведенні лікування, тому як він профілактично запобігає маніфест ускладнень при присутності серйозних кардіопатологій в анамнезі пацієнта, показано призначення при ХСН, на тлі патологічних ренальних станів для нормалізації найважливіших лабораторних показників.

Протипоказання препарату

• гіперчутливість індивідуального характеру до будь-якого з компонентів фармпрепарата;
• період лактації;
• вік молодше 18 років;
• рефрактерная гіперкаліємія;
• ензимну непереносимість лактози, дефіцит лактази і прояв глюкозо-галактозної мальабсорбції;
• дегідратація різного ступеня вираженості;
• ХНН і ХПЕчН;
• вагітність.

З максимальною обережністю (наявність відносних протипоказань) використовується Лозартан в наступних випадках:

• знижений ОЦК;
• патології, що супроводжуються порушенням водно-електролітного балансу;
• гіперкаліємія;
• обоюдосторонній стеноз ренальних артерій або обструкція артерії єдиної нирки;
• стану після пересадки нирки;
• ГКМП;
• манифестирующий ангіоневротичний набряк в анамнезі;
• важка ХСН;
• первинний альдостеронизм.

Побічні ефекти

Небажана побочки, яка зустрічається з частотою більше 1% навіть при дотриманні всіх клінічних рекомендацій:

1. Загальноклінічні розлади - апатія, слабкість, підвищена стомлюваність.
2. З боку серцево-судинної системи - підвищення ЧСС.
3. З боку шлунково-кишкового тракту: біль в животі, а також різні прояви диспепсичного синдрому.
4. З боку опорно-рухового апарату: м'язові крепатури, артралгії.
5. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: ортостатичне запаморочення, головний біль, безсоння.
6. З боку респіраторного тракту: набряк слизової верхніх дихальних шляхів.

аналоги

Найбільш популярними аналогами лозартан (з доведеною фармакологічної ефективністю) є такі ЛЗ:

1. козаар;
2. Презартан;
3. Вазотенз;
4. Ренікард;
5. Зісакар;
6. Лосакор.

Вони в своєму складі містять однакові (повністю тотожні за своєю будовою і дії) компоненти, тому при підвищеному АТ вони діють не менш ефективно, ніж Лозартан. Разом з тим, необхідно відзначити, що умовний аналог Лоріста Н відрізняється від Лоріста наявністю в ньому додаткового компонента (12,5 мг) гідрохлоротіазиду. Лоріста H, Лоріста HD (плюс 25 мг гідрохлоротіазиду) призначаються хворим, контролюючим АТ комбінованим прийомом лозартану і гідрохлоротіазиду.

В якості профілактичного, після досягнення необхідного ефекту, використовують 1 таблетку препарату (50 мг / 12,5 мг) 1 раз на добу. Для посилення ефекту допускається збільшити дозу за допомогою 1 таблетки Лоріста НD. Але приймати Лозартан в комбінації з гипотиазида допустимо тільки починаючи з другого ступеня есенціальною або вторинної ГБ, коли показники САТ і ДАТ відповідно підвищуються пропорційно до 160/80.