Пластир від Альцгеймера на голову. Пластир Екселон - трансдермальна система для лікування хвороби Альцгеймера. Форма випуску та склад

Латинська назва: Exelon
Код АТС N06D A03
Діюча речовина:рівастігмін
Виробник: Novartis (ФРН, Швейцарія)
Відпустка з аптеки:за рецептом
Умови зберігання:при темп-ре до 25 ° C
Термін придатності: 2 м

ТТС Екселон - медикамент у вигляді пластиру, що містить ліки в клейкою шарі і забезпечує його проникнення в організм через шкіру протягом 24 годин.

Застосовується для терапії недоумства, порушення когнітивних функцій у пацієнтів, які страждають на хворобу Альцгеймера.

Лікарська форма і склад медикаменту

Екселон - препарат у вигляді пластиру з лікувальним шаром, т. Е. Трансдермальною терапевтичної системи (або ТТС). Кріпиться на шкіру, активна речовина проникає через шкіру протягом доби. Виробляється з різним вмістом активної речовини.

ТТС 4,6 мгзі швидкістю виділення протягом 24 годин:

• Активний компонент: 9 мг в 1 ТТС, 4,6 мг - виділення в добу
• Додаткові: D, L-α-токоферол (віт. Е), сополімер метил і бутілметакрілата, сополімер акрилової к-ти
• Компоненти клейкого шару: силіконовий сополімер, силіконове масло, D, L-α-токоферол
• Речовини плівок: підкладка - ПЕТФ 23 мкм розміром 5 кв. см, захисна - фторполімерних ПЕТФ 75 мкм розміром 10,13 кв. см.

ЛЗ у вигляді пластиру для наклеювання на шкіру, з поступовим виділенням лікувальної речовини. Підкладка бежева, з 2-шаровим адгезивним матеріалом, закритим захисною плівкою з заглибленнями. На підкладці лейкопластиру є абревіатура AMCX. Кожна ТТ система упакована в індивідуальні саше з ламінату. У пачці з картону - 3, 7 або 30 штук, керівництво по використанню.

ТТС 9,5 мг / сут.

• Активний: 18 мг ривастигмина, виділення в добу - 9,5 мг
• Склад клейкого шару: силіконове масло, силіконовий сополімер, D, L-α-токоферол
• Складові плівок: підкладка - ПЕТФ 23 мкм розміром 10 кв. см, захисна - фторполімерних ПЕТФ 75 мкм розміром 20,25 кв. см

ЛЗ у вигляді лікувального пластиру з бежевою підкладкою, адгезивним подвійним шаром, закритий оберігає плівкою з заглибленнями, круглої форми, з маркуванням BHDI. ТТС упакований в окремі ламінатниє саше. У пачці - 1, 3 або 30 штук, опис.

ТТС 13,3 мг / сут.

• Активне: в 1 шт. - 27 мг, на добу виділяється 13,3 мг
• Додаткові: D, L-α-токоферол (віт. Е), сополімери (метил і бутілметакрілата, акрилової к-ти)
• Інгредієнти клейкого шару: силіконове масло і сополімер, D, L-α-токоферол
• Плівки: підкладка - ПЕТФ-23 мкм розміром 15 кв. см, захисна - фторполімерних ПЕТФ-75 мкм розміром 19,16 кв. см.

ЛЗ ідентичною форми і кольору попередніх ТТС, з маркуванням CNFU.

Лікувальні властивості

Ціна: 30 шт. - 3770 руб.

Терапевтична дія пластиру Екселон забезпечується речовиною ривастигмін, - похідним холіну, який проявляє властивості інгібітору холінестерази. З'єднання гальмує розпад нейромедіатора ацетилхоліну (АЦХ), що виділяється нейронами мозку і тим самим покращує нервово-м'язову передачу в синапсі. Медикамент вибірково підвищує концентрацію АЦХ в корі ГМ, ніж забезпечує нормальну холинергическую передачу.

Ліки благотворно впливає на організм хворих, які страждають погіршенням когнітивних функцій, викликаних нестачею АЦХ при розвитку деменції, в тому числі і при хворобі Альцгеймера. Крім цього, вплив речовини полягає і в тому, що придушення холінестераз сприяє гальмування утворення білкових речовин, які при накопиченні утворюють специфічні бляшки, які є характерним проявом деменції при хворобі Альцгеймера.

Проведені дослідження властивостей ЛЗ проводилися в порівнянні зі здоровими людьми. Виявилося, що у молодих чоловіків після застосування ліків активність АЦХ в спинному мозкузнижується майже на 40% протягом півтори години після процедури. Після досягнення максимального ефекту вплив речовини поступово згасає і через 9-10 годин повертається до початкових показників.

Також відомо, що у пацієнтів з хворобою Альцгеймера ступінь придушення АЦХ ривастигмін залежить від застосованої дози. При випробуванні препарату застосовувалися дози більше 6 мг двічі на добу, після чого виявилося, що дія ЛЗ зберігалося протягом року.

Застосування Екселон ТТС у хворих з легкою та середньою формою деменції, які страждають на хворобу Альцгеймера, показало, що медикамент значно покращує когнітивні функції, позитивно позначається на стані пам'яті, уважності, мовних здібностях.

Фармакокінетика

Після прикріплення трансдермальною терапевтичної системи до шкіри засвоєння ривастигмина з клейкого шару відбувається з малою швидкістю. Обумовлений зміст в організмі виявлялося через годину, а максимальний рівень формувався на протязі від 10 до 16 годин. Після цього відбувається повільне зниження ефекту протягом доби.

Після заміни ТТС на новий зміст речовини в організмі продовжує падати ще 40-50 хвилин, поки речовина з нового пластиру не почне діяти. Пікова концентрація в плазмі піднімається до пікових значень протягом 8 годин. Виявлено, що застосування Екселон в формі ТТС дозволяє зберігати близько половини максимальної плазмової концентрації препарату між перервами в процедурах лікування, на відміну від таблеток та ін. Лікарських форм, при яких рівень вмісту препарату падає практично до нуля.

Ривастигмін незначно зв'язується з білками плазми, вільно проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр.

Метаболізується з високою швидкістю і періодом напіввиведення з плазми протягом 3,5 годин після зняття ТТС. Утворене нове з'єднання відрізняється значно меншою активністю в порівнянні з ривастигмін.

З організму речовина і його метаболіт виводиться нирками. Протягом 24 годин після застосування видаляється до 90% лікувальної речовини. Кишечником виводиться менше 1% від застосованої добової дозипрепарату.

Проведені дослідження властивостей ліки у літніх хворих з деменцією при хворобі Альцгеймера не виявлено будь-яких особливостей, пов'язаних з віковими явищами.

У пацієнтів з печінковими і / або нирковими дисфункціями вивчення швидкості засвоєння і виведення ТТС Екселон з плазми не провадилося.

Спосіб застосування

Ціна: 30 шт. - 3792 руб.

Терапія Екселон у вигляді ТТ системи, відповідно до інструкції по застосуванню, має здійснюватися виключно під контролем фахівця, який знає особливості лікування хворих на деменцію при хворобі Альцгеймера. Самі пацієнти і доглядають за ними близькі люди повинні бути проінформовані про особливості використання Екселон в цій фармформе.

Оскільки кожна ТТС забезпечує вивільнення речовини в різній концентрації протягом 24 годин, то визначати, який пластир знадобиться пацієнту, повинен виключно медик, який має досвід терапії недоумства.

Стартова доза на початку терапії повинна бути мінімальною, тому рекомендується накладення ТТС 4,6 мг / сут. Пластир приклеюють один раз на добу. Після закінчення 4 тижнів, якщо організм нормально сприймає дію медикаменту, то дозволяється збільшити дозування за допомогою Екселон 9,5 мг / сут.

збільшення дозування

Для тривалої підтримуючої терапії рекомендується використовувати цю форму (за умови наявності лікувального ефекту і добру переносимість). Якщо протягом 6 місяців використання ТТС Екселон у пацієнта виявляється недостатньо позитивна динаміка, то для посилення лікувального ефекту можливе застосування більш високої дози медикаменту - 13,3 мг / сут.

Весь період терапії стан пацієнта має регулярно відслідковуватися, і в разі відсутності виразної результату, застосування ЛЗ має бути припинено. Лікування скасовують також в разі розвитку виражених побічних ефектівз боку органів шлунково-кишкового тракту, екстрапірамідних порушень.

Якщо з якоїсь причини пацієнтові не накладали ТТС в протягом не більше 3 діб, то відновлювати терапію дозволяється в тому ж дозуванні. При більш тривалому перерві рекомендується повернутися до стартового кількості ЛЗ.

Перехід з пероральних форм Екселон на ТТС

• Якщо пацієнт отримував препарат всередину в кількості не більше 6 мг на добу, то йому прописується ТТС в мінімальній дозі - 4,6 мг / сут.
• Після прийому не більше 9 мг / сут. можливе застосування ТТС 9,5 мг / сут. Але якщо після внутрішнього застосуванняліки у пацієнта виявлялися які-небудь труднощі, то рекомендується спочатку використання препарату 4,6 мг / сут.
• Після хорошої переносимості 12 мг Екселон на добу призначається ТТС 9,5 мг / сут.

Збільшення дозування з 4,6 мг до 9,5 мг / добу. можливо лише після закінчення 4 тижнів використання першої дозування, за умови гарної сприйнятливості організму.

особливості лікування

Ціна: 30 шт. - 3862 руб.

У хворих з вагою менше 50 кг частіше відзначалися побічні ефекти і реакції організму після припинення курсу, і в міру зниження ваги запобігати негативним явищам зростали. З цієї причини збільшення дози повинно здійснюватися з підвищеною акуратністю і регулярному контролем. При розвитку небажаних явищ рекомендується знизити кількість ЛЗ, застосувавши ТТС 4,6 мг / сут.

Застосування пластиру у дітей не досліджувалась. Тому дану форму в педіатрії використовувати заборонено.

Як показав клінічний досвід, у хворих з патологіями нирок, печінки корекція дозування не потрібна. Але потрібно враховувати, що висновок ривастигмина з організму у таких пацієнтів може бути більш уповільненим, що сприяє зростанню насиченості в плазмі. Відповідно, підвищується загроза побічних ефектів і передозування. З цієї причини потрібно більш частий моніторинг рівня концентрації ліки.

Як користуватися ТТС Екселон

куди прикріплювати

• Пластир треба накладати на суху ділянку дерми без шкірних поразок і мінімальним оволосением.
• Не рекомендується використовувати ніякі дерматологічні доглядають кошти в зоні накладання, щоб не викликати відклеювання лейкопластиру.
• ТТС заборонено прикріплювати на ділянки з роздратуванням, прищами, ранками, почервоніння або набряком.
• Екселон повинен прикріплятися тільки один раз на добу. Рекомендовані зони приклеювання: плече (міняти поперемінно ліве або праве), верхня і нижня частина спини (ліва або права).

Як прикріпити ТТС

• Зміна пластиру повинна проводитися виключно після закінчення 24 годин. Спочатку потрібно видалити стару систему і тільки після цього прикріплювати свіжу.
• ТТС має вилучатись з саше тільки якщо має бути процедура. Щоб уникнути псування ліки його не можна діставати заздалегідь.
• Видалити старий пластир, витягти з саше новий ТТС.
• Прикріпити до обраного місця, знявши захисну плівку. Після цього видалити другий шар захисту.
• Притиснути рукою лейкопластир до шкіри, утримуючи кілька секунд. Упевнитися, що ЛЗ тримається надійно, особливо ретельно перевірити приклеювання по краях.
• Щоб уникнути пропусків в лікуванні, рекомендується написати ручкою на пластирі дату і час приклеювання.
• Медикамент повинен не зніматися протягом 24 годин.

Як видалити старий засіб

• Видаляти використану ТТС потрібно акуратно, намагаючись не пошкодити дерму. Якщо на шкірі є залишки клейкого шару, то його видаляють водою з використанням дитячого або нейтрального мила. Використовувати будь-які розчини для розчинення (спирт, ацетон та ін.) Заборонено категорично!
• Після видалення ТТС потрібно вимити руки і тільки після цього приступати до процедури прикріплення свіжого лейкопластиру.
• Не допускати торкань рук до очей під час процедури, щоб виключити потрапляння ліки. Якщо це сталося, то очі слід вимити великою кількістю води. якщо неприємні відчуттязберігаються, то потрібно звернутися до окуліста.

як утилізувати

• Пластир скласти навпіл використаної стороною всередину, притиснути один до одного клейкі краю. Медикамент утилізувати в місці, яке недоступне для дітей.

Як носити ТТС

• ЛЗ не повинно зніматися для прийняття водних процедур. Перед контактом з водою потрібно впевнитися, що ТТС тримається надійно на шкірі.
• Під час носіння Екселон потрібно уникати тривалого перебування поблизу джерел тепла.
• Якщо ТТС відкріпив від шкіри, то її потрібно замінити на новий пластир до закінчення дня, а не намагатися приклеїти знову. Наступне приклеювання проводять в належний час.
• Щоб забезпечити лікувальний ефект, Екселон повинен приклеюватися в один годинник.

Передозування

• Якщо з якоїсь причини на шкірі виявилося більше одного пластиру, то потрібно обов'язково зв'язатися зі своїм лікарем, так як висока ймовірність інтоксикації. При виникненні небажаних симптомів фахівець призначить відповідне лікування.
• У разі пропуску в терапії потрібно приклеїти ТТС як тільки трапиться нагода. Наклеювати слід тільки одну ТТ систему, так як присутність на тілі двох і більше пластирів може привести до передозування.

При вагітності та годуванні груддю

Експериментальні дослідження властивостей ривастигмина на лабораторних тваринах виявили, що активна речовина не володіє тератогенних властивостями, не впливає на фертильність, але може подовжувати період вагітності. Цілеспрямованого вивчення якостей активної речовини на людському організміне проводилося. З цієї причини медпрепарат заборонено використовувати для лікування жінок, які чекають дитину. Винятком є ​​лише випадки, коли Екселон неможливо замінити іншим засобом, а його користь для матері багаторазово перевищує можливі ризики для майбутньої дитини.

Поки невідомо, виділяється чи ні активна речовина ліки Екселон з жіночим молоком. Щоб не піддавати немовляти можливих ризиків, на час терапії від лактації потрібно утриматися.

Протипоказання і запобіжні заходи

Екселон ТТС заборонено застосовувати при наявності у пацієнта:

• Високої чутливості до містяться в ЛС з'єднанням, а також непереносимості будь-яких похідних речовини карбамат
• Контактний дерматит, спровокований ТТС (на момент терапії і в анамнезі)
• Віці молодше 18 років.

Особливі вказівки по використанню ТТС

• Застосування ліки вимагає обережності у хворих, які страждають синдромом РСУ, або мають розлади провідності, такі як синоатріальна або АВ-блокада.
• Холінергічні стимулювання може сприяти:
• Перевищення нормального рівня соляної кислоти в шлунку. З цієї причини пластир Екселон не повинен застосовуватися при загостренні виразки органу і дванадцятипалої кишки, а також людям зі схильністю до цієї патології.
• Формуванню або загострення ураження сечовивідних шляхів, судом. Підвищена обережність в терапії потрібно у людей зі схильністю до цього явища.
• Підвищена обережність використання Екселон потрібно в терапії пацієнтів, у яких в минулому були діагностовані БА або будь-які інші обструктивні форми патологій дихальних шляхів.
• Підбір дозування пацієнтам з вираженою дисфункцією печінки та / або нирок повинно проходити з особливою акуратністю, оскільки у цієї категорії хворих підвищений ризик побічних ефектів. Щоб мінімізувати можливі ризики рекомендується починати терапію препаратом 4,6 мг / сут.
• Використання ривастигмина у дітей не досліджувалась, тому Екселон не повинен застосовуватися у пацієнтів, які не досягли 18-річного віку.

Перехресні лікарські взаємодії

Цілеспрямованих досліджень суміщення Екселон в формі ТТС з іншими ЛЗ не проводилося.

Передбачається, що рівастігмін здатний впливати на обмінні процеси інших медпрепаратів через механізм придушення БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ.

Вивчення взаємодії з Дигоксином, диазепамом, Варфріном або ЛЗ з флуоксетином на добровольцях не виявило зміни лікувального ефекту.

При поєднанні з антацидами, протиблювотними ЛЗ, пероральними протівоглікеміческімі медпрепаратмі, БАБ, кальцієвими антагоністами, центральними протівогіпертензівного ЛЗ ніяких клінічно значущих реакцій не було виявлено.

Екселон не рекомендується поєднувати з ЛС-холиномиметиками, оскільки рівастігмін впливає на структуру останніх. При комбінуванні з протівохолінергіческімі засобами потрібно враховувати протилежність дій препаратів.

Ривастигмін здатний підсилювати ефект міорелаксантів, тому при проведенні наркозу слід підбирати анестетики з урахуванням цієї особливості. Також потрібен ретельний підбір дозування ТТС або його скасування в разі потреби.

Побічні ефекти

За клінічними даними, сумарна кількість побічних ефектів після Екселон в формі ТТС було значно нижче, ніж від застосування пероральних форм цього медикаменту. Частота проявів і ступінь інтенсивності побічних дійносять дозозалежний характер і найбільш яскраво проявляються після чергового підвищення дози. У разі пропуску в терапії понад 3 доби рекомендується повернутися до початкової дозуванні.

Основними скаргами пацієнта на дію медикаменту є шкірні роздратування, почервоніння в місці прикріплення ТТС. Рідше виникали розлади функціонування органів шлунково-кишкового тракту (виявлялися нудотою з блювотою або без неї). Але і в цьому випадку кількість ускладнень виникає значно менше, ніж після прийому капсул.

Небажані реакції у людей, які страждають на слабоумство по альцгеймерскому типу, які здатний провокувати Екселон ТТС:

• Інфекційні захворювання сечовивідних шляхів
• Метаболізм: анорексія, зменшення апетиту, у деяких пацієнтів можливо зневоднення (вираженість залежить від дозування).
• НС: болі голови, втрата свідомості, запаморочення, рідше - психомоторне збудження, виключно рідко - екстрапірамідні розлади, судоми, загострення паркінсонізму.
• ССС: бради- або тахікардія, АВ-блокада, Протипоказання, миготлива аритмія, зростання артеріального тиску.
• Органи травлення: нудота, напади блювоти, пронос, диспепсичні стану, болі в животі, виникнення або загострення ЯБЖ, панкреатит.
• Гепатобіліарна система: гепатит, активізація біохімічних реакцій печінки.
• Шкірний покрив і п / к шари: висип зі свербежем або без нього, еритема, пухирі, дерматит алергічного походження, інші характерні реакції шкіри.
• Нирки: неконтрольоване сечовипускання.
• Реакції в місці прикріплення ТТС, загальні явища: еритема, минуща почервоніння, набряклість, свербіж, підвищене роздратування, швидка стомлюваність, астенічний стан, лихоманка, схуднення, схильність падінь. Шкірні реакції, як правило, зникають спонтанно протягом доби після закінчення процедури. Спеціального лікування звичайно не потрібно.

Передозування

Наклеювання великої кількості ТТС Екселон або застосування засобу з великим вмістом активної речовини практично не викликає будь-яких несприятливих симптомів, які б надавали виражений клінічний ефект. Переважна частина пацієнтів продовжували терапію Екселон. Застосування високих доз ТТС може спровокувати:

• нудоту
• блювоту
• пронос
• Сильне зростання АТ
• Бачення.

Крім цього, можливий розвиток брадикардії, перед- або непритомних станів. Є згадки про пацієнта, який застосував 46 мг ЛЗ, після чого було потрібно консервативна терапія. Після закінчення доби у хворого відбулося повне відновлення нормального стану організму.

У клінічних джерелах повідомляється про помилковий використанні або неправильно розрахованої великий дозування, після чого у пацієнта розвивалися серйозні ускладнення стану, аж до госпіталізації. найбільш частими причинаминегативної реакції організму було наклеювання нового ТТС Екселон без видалення попереднього пластиру.

Щоб цього не сталося, сам пацієнт і його близькі повинні знати правила терапії за допомогою лейкопластиру. Наслідки неправильного застосування медикаменту найчастіше ідентичні ознаками, що виявляється після перорального прийому великої кількості Екселон.

усунення інтоксикації

При визначенні заходів терапії потрібно виходити з того, що тривалість виходу ривастигмина з плазми становить приблизно 3,5 години, а тривалість придушення ацетіхолінекстерази - близько 9. Тому якщо патологія протікає без симптомів, то слід утриматися від застосування Екселон в наступну добу.

У разі виникнення нудоти, нападів блювоти вираженою інтенсивності, потрібно звернутися до лікаря - можливо, буде потрібно прийом протиблювотних ЛЗ. Усунення інших проявів інтоксикації проводиться за допомогою симптоматичної терапії.

При сильно вираженою передозуванні може знадобитися застосування сульфату атропіну в кількості 0,03 мг на 1 кг маси тіла. ЛЗ вводиться в / в. Якщо потрібне подальше застосування ін'єкцій, то їх дозування визначаються відповідно до стану пацієнта.

аналоги

З огляду на, що терапія Екселон ТТС має свою специфіку, то підбирати аналоги або замінники може тільки лікуючий фахівець.

EGIS, Егіс-РУС (Угорщина, РФ)

Ціна: 5 мг (28 табл.) - 2073 руб., 10 мг (28 табл.) - 3069 руб.

ЛЗ на основі донепезилу - речовини, що є інгібітором холінестерази. Препарат розроблений для усунення порушень когнітивних функцій у пацієнтів з деменцією, лікування легкоїі середньої форми тяжкості хвороби Альцгеймера.

Виробляється в таблетках. Схема терапії і тривалість курсу - за індивідуальними

плюси:

• зміцнює пам'ять
• Допомагає від неуважності.

недоліки:

• Висока ціна.

Особливістю препарату Екселон є нова лікарська форма у вигляді пластиру. Як вказувалося в інших статтях, застосовується Екселон для лікування деменції легкого та середньогоступеня тяжкості при хворобі Альцгеймера і хвороби Паркінсона.

Це трансдермальне терапевтичний засіб, перше і єдине на сьогоднішній день забезпечує рівномірне і постійне надходження активної речовини - ривастигмина - в плазму крові протягом 24 годин. Використовується один раз в день.

• Пластир Екселон наклеюють на чисту, суху, неушкоджену шкіру з мінімальним волосяним покривом у верхній або нижній частині спини, плеча або грудної клітини, На ділянках, де він не буде стикатися з щільно прилягає одягом
• Не слід використовувати креми, лосьйони, масла, пудру і інші засоби по догляду за шкірою в області прикріплення препарату, щоб уникнути його відклеювання
• Пластир не можна наклеювати на почервонілу, покриту висипом, роздратовану або пошкоджену шкіру
• Не використовуйте пластир під прямими сонячними променямиабо в сауні для тривалого ефектупрепарату
• Прийняття ванни, купання або душові процедури не впливають на фіксацію пластиру. Можна носити пластир під купального одягом. Переконавшись, що пластир залишився на місці
• Пластир повинен бути замінений новим через 24 години використання. Заміну пластиру необхідно проводити в один і той же час кожен день, при цьому допускається наявність тільки одного пластиру на тілі хворого
• Місця для аплікації пластиру рекомендується чергувати щодня. Не використовуйте один і той же ділянку шкіри для наклеювання пластиру протягом хоча б 14 днів
• Створіть звичку до використання пластиру. В такому випадку, вам і вашим близьким буде легше звикнути до даного процесу
• Не використовуйте пластир Екселон спільно з іншими препаратами зі схожим ефектом (холіноміміческіе агенти) або антихолінергічні препарати. Повідомте про наявність супутньої терапії лікаря
• Якщо вашому близькій чекає операція, і в той же час він використовує пластир Екселон, вам необхідно проінформувати про це лікаря, так як пластир може посилювати ефект деяких м'язовихрелаксантів під час анестезії.

Інструкція по аплікації пластируЕкселон:

1. Розкрийте упаковку по пунктирною лінії і дістаньте пластир (препарат необхідно використовувати відразу після вилучення з запаяного пакета). Пластир не слід розрізати або перегинати.

2. Липку сторону пластиру покриває захисна плівка. Зніміть захисну плівку з однієї половини, не торкаючись пальцями до липкої поверхні пластиру.

3. Прикріпіть пластир липкою поверхнею на верхню або нижню частину спини, плече або груди, а потім зніміть залишилася захисну плівку з іншої половини.

4. Притисніть пластир рукою протягом декількох секунд і переконайтеся в щільному приляганні країв пластиру. При необхідності після наклеювання ви можете написати на пластирі кульковою ручкою час прикріплення (наприклад, день тижня).

Питання і відповіді по використанню пластиру

Що робити, якщо пластир відклеїться?Якщо пластир відклеїться, потрібно замінити його на новий на весь залишок дня. На наступний день в звичайний час замінити пластир на новий.

Як знімати пластир Екселон?
Обережно натисніть за один край пластиру і повністю зніміть його з шкіри.

Як утилізувати пластир?
Після зняття пластиру складіть його навпіл липкими частинами один до одного і стисніть. Вкладіть використаний пластир в залишилася від нього упаковку і викиньте в недоступне для дітей і домашніх тварин місце, оскільки на пластирі може залишитися деяка кількість діючої речовини.

Чи можна припинити наклеювати пластир?Лікування пластиром Екселон передбачає довічне його застосування. В даний час, тільки так можна уповільнити розвиток деменції, зберегти контакт пацієнта з навколишньою дійсністю, спілкування з близькими.

Незважаючи на високий розвиток сучасних технологій, в тому числі в галузі медицини, до цих пір існують настільки жахливі і майже не піддаються лікуванню недуги, як хвороба Альцгеймера. Нейродегенеративне захворювання було вперше описано ще в 1907 році німецьким психіатром Алоїсом Альцгеймером, звідки і отримало свою назву.

Однак існують такі препарати, як пластир «Екселон», здатні досить успішно уповільнити розвиток патології.

Перед застосуванням препарату

Хвороба Альцгеймера - це патологія нервової системи , Одна з найпоширеніших форм деменції. Іншими словами, ця недуга називають «старече слабоумство» і в більшості випадків воно починає розвиватися у літніх людей у ​​віці понад 50 років, хоча існують і більш ранні випадки діагностування хвороби.

Лікарський засіб під назвою ТТС «Екселон» зустрічається як в ін'єкційної формі, так і в таблетованій, а також у вигляді пластирів. У порівнянні з іншими формами випуску пластир має набагато меншою кількістю небажаних побічних ефектів, а також під час досліджень було відзначено, що ця форма має меншу частотою виникнення негативних наслідків.

Пластир «Екселон» є свого роду трансдермальною терапевтичної системою (ТТС). Головне діюча речовина ліки називається рівастігмін. Пластир саме за рахунок нього виробляє інгібування ферменту холінестерази всередині клітин головного мозку пацієнта. Під час носіння пластиру лікарський компонент поступово проникає в організм і відбувається тимчасове блокування ферментів БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ і ацетилхолінестерази за рахунок їх селективного придушення.

Діюча речовина препарату функціонує в організмі приблизно близько 9 години, а потім ферменти починають повертатися до своїх вихідних показників. В аптеках можна придбати пластирі, які містять 9, 18 і 27 міліграм основного компонента. Пластир має округлої формою, білий, з підкладкою бежевого відтінку. Площа основної контактної поверхні приблизно близько п'яти квадратних см. До допоміжних речовин препарату відносяться альфа-токоферол, метилметакрилат, Бутилметакрилати, акриловий сополімер, силіконовий сополимер і силіконове масло, що знаходяться безпосередньо на клеять шарах пластирів.

Фармакологічні властивості

Ривастигмін - це головний лікарський компонент, і він є селективним інгібітором холінестерази в мозку людини. Речовина дозволяє уповільнити процеси руйнування ацетилхоліну, що виробляються функціонально збереженими нейронами, а також, крім цього, дозволяє поліпшити процеси, що відповідають за сінапіческую передачу.

Використання ліки допомагає збільшити рівень ацетилхоліну всередині гіпокамп і кори мозку, за рахунок чого відбувається поліпшення холінергічної передачі. Завдяки тому, що в більшості своїй деменція і занепад когнітивних функцій при недугу пов'язані, як правило, з недоліком ацетилхоліну, то виходить, що ліки допомагають нормалізувати роботу нервової системи людини. Крім цього, є інформація про те, що препарат зменшує процеси синтезу бета-амілоїду, а це, в свою чергу, заважає появі шкідливих амілоїдних бляшок, які є одним з основних ознак розвитку патології.

Показання та протипоказання до застосування

Незважаючи на те що використання ліків в сучасній медицині - це далеко не рідкість, показання до застосування у нього все ж досить рідкісні. До них відносяться:

• слабка деменція, пов'язана з недугою;
• помірно виражена деменція;
• наявність функціональних чи когнітивних розладів.

Використовують лікарський препарат у вигляді пластиру як на ранніх стадіях розвитку недуги, так і при безпосередньому наявності хвороби.

Призначає використання препарату «Екселон» виключно лікуючий лікарпісля закінчення ретельно проведеного огляду пацієнта. Самостійно приймати рішення про використання цього лікарського засобу не можна. Потрібно мати на увазі, що тільки лікар може порадити застосовувати пластир «Екселон». Інструкція по його застосуванню також повинна містити всі докладні рекомендації про правильне використання препарату.

У більшості випадків терапія починається з найменшої дози, близько 4,6 міліграма в добу. Тільки в тому випадку, якщо використання лікарського засобу після декількох тижнів не викликало ніяких погіршень в роботі організму пацієнта, добре впливає і не було діагностовано ніяких шкідливих, небажаних ефектів, то тоді дозування, як правило, збільшують. У тих випадках, коли використання лікарського засобу дає однозначно позитивний результат на організм, то тривалість терапії може становити кілька місяців або більше.

Часом використання пластиру замінюють на ін'єкції, аналогічні таблетки або інші лікарські препарати. Якщо терапію в силу певних причиннеобхідно перервати, то відновлюють її, знову починаючи з маленької дозування активним компонентом засобу.

Протипоказання до використання пластиру «Екселон» наступні:

Можливі ускладнення і побічні ефекти

Більшість лікарських відгуків говорить про те, що ускладнення та можливі негативні побічні ефекти у людей, що проходять курс лікування Екселон, з'являються досить рідко, особливо в разі використання саме пластирів у вигляді форми препарату. Однак завжди можливі виключення і є певний перелік порушень, які цілком можуть проявитися при регулярному застосуванні ліків. До них відносяться:

При появі перших ознак розвитку ускладнення або побічного ефекту слід обов'язково проконсультуватися з цього питання з лікарем. Цілком ймовірно, що ліки можуть не допомогти певним людям в силу специфіки організму або може бути потрібно змінити дозування терапії.

В інструкції з використання ліки сказано, що певні випадки передозування фіксуються дуже рідко і в основному не представляють ніякої небезпеки. Крім цього, після завершення використання препарату організм приходить в нормальний стан через один або два дні. До типових симптомів передозування відносяться нудота, легкі галюцинації, збільшення артеріального тиску, А також в дуже рідкісних випадках запаморочення або навіть брадикардія.

вартість ліків

Ціна на пластир «Екслеон» формується з декількох чинників, таких як дозування, фірма-виробник і інших. Іноді в деяких випадках ліки прописують безкоштовно, за рецептом лікаря, якщо присутній діагностована хвороба Альцгеймера.

В цілому вартість однієї упаковки лікарського засобу «Екселон», що містить 30 пластирів, становить приблизно від 3500 до 4200 рублів. У більшості випадків цього повинно вистачить рівно на один місяць терапії.

аналоги кошти

Так як в силу того, що препарат підходить не всім пацієнтам через наявність протипоказань і побічних ефектів, лікуючий лікар може порадити підібрати більш підходящий і нітрохи не менш ефективний аналогречовини.

У більшості випадків пацієнтам з діагностованою хворобою Альцгеймера призначають препарат під назвою «Альценорм». Однак варто звернути увагу на те, що більшість сучасних аналогів випускаються в таблетованій формі, у вигляді розчинів для ін'єкцій або капсул, а це, безумовно, може підійти далеко не всім людям. Іноді можливі ситуації, коли застосування пластиру в якості лікарського засобу є оптимальним варіантом.

1 трансдермальна терапевтична система (пластир, ТТС) може включати в дозуваннях: 9 мг (4,6 мг / добу); 18 мг (9,5 мг / добу); або 27 мг (13,3 мг / добу).

Додатково: сополімер кислоти акрилової, D, L-α-токоферол, сополімер бутілметакрілата і метилметакрилату.

Клейовий шар: D, L-α-токоферол, , Сополімер силіконовий.

Форма випуску

Компанія «Novartis Pharma» виробляє Екселон в формі трансдермальною терапевтичної системи (пластиру) з контактною клеїться поверхнею 5 см2 для 9 мг; 10 см2 для 18 мг; 15 см2 для 27 мг.

Фармакологічна дія

Антіхолінестеразноє

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Препарат Екселон з активним інгредієнтом ривастигмін є інгібітором холінестерази , А саме вибірково пригнічує в головному мозку ацетилхолінестерази і БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ карбаматні типу, тим самим сповільнюючи процеси руйнування ацетилхоліну , Що виділяється функціонально-зберіганню нейронами і, сприяючи поліпшенню синаптичноїпередачі . У гіпокампі і корі головного мозку рівастігмін селективно підвищує вміст ацетилхоліну , Що призводить до підвищення якості холінергічної передачі нервових імпульсів. Препарат позитивно впливає на пацієнтів зі спостережуваним зменшенням когнітивних функцій , Викликаних недостатністю ацетилхоліну , Включаючи прояви при і Альцгеймера .

На додаток до цих ефектів, є докази того, що придушення даних холінестераз може призводити до гальмування формування білкових частин попередника бета-амілоїду , Відповідального за освіту , Які стоять у першому ряду патологічних проявом . ефекти ривастигмина розвиваються завдяки його взаємодії з ферментом мішеней з подальшим формуванням ковалентного зв'язку, що приводить до тимчасової дезактивації відповідного .

При призначенні 3 мг ривастигмина здоровим молодим чоловікам, протягом перших півтора годин в їх спинномозкової рідини (СМР) спостерігали зниження активності ацетилхолінестерази приблизно на 40%. Після приблизно 9-ї години після фіксування максимального інгібуючої дії ривастигмина , активність ацетилхолінестерази повертається до початкових значень. Процес придушення в спинномозковій рідині БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ також є оборотним з поверненням вихідного рівня ферменту через 3,6 години.

У разі застосування ривастигмина пацієнтами з хворобою Альцгеймера відзначається дозозалежне (в дозувальні добовому діапазоні до 12 мг) інгібування ацетилхолінестерази в спинномозковій рідині, а також БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ , Рівень якої знижується приблизно на 60% при застосуванні ривастигмина в добовій дозі 12 мг. Дана ефективність препарату зберігалася на всьому вивченому періоді його використання, що становить 12 місяців.

В процесі 12-місячної терапії ривастигмін була доведена статистично значуща зв'язок між показниками його інгібування в спинномозковій рідині обох ферментів і позитивними змінами в когнітивних функціях хворих, які страждають хворобою Альцгеймера . Проведені дослідження достовірно асоціювали поліпшення тестових результатів уваги , пам'яті і швидкості реакції саме з пригніченням в спинномозковій рідині БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ .

Призначення пластиру Екселон пацієнтам з легкої / помірної ступенем проявів деменції при хвороби Альцгеймера (MMSE - 10-20 балів) у порівнянні з плацебо приводило до значного поліпшення їх когнітивної функціональності (включаючи поліпшення мови , уваги і пам'яті ), Підвищення функціонального статусу, а також зростанню повсякденної активності.

ТТС Екселон характеризується повільної абсорбцією активного інгредієнта ривастигмина . час визначення ривастигмина в, після використання першої дози пластиру, становило 30-60 хвилин. ТCmax коливалося в межах 10-16 годин, після чого сироваткове вміст препарату поступово зменшувалася протягом 24 годин.

Після зміни використаного пластиру на новий, протягом приблизно 40-ка хвилин спостерігалося повільне зниження Css ривастигмина , Аж до моменту переважання процесів абсорбції активного інгредієнта свіжої ТТС над елімінацією даного препарату. У наступні 8 годин полум'яне зміст ривастигмина повільно підвищується і знову досягає свого максимуму. найменша концентрація ривастигмина в рівноважному стані становила близько 50% від максимальної, на відміну від пероральних форм даного препарату, при застосуванні чергової дози яких плазмова концентрація активного інгредієнта практично дорівнювала нулю. Аналогічні тимчасові параметри плазмового змісту ривастигмина були відзначені при використанні пластиру Екселон в дозувальні добовому діапазоні 4,6-13.3 мг.

У порівнянні з пероральним застосуванням ривастигмина його експозиція (AUC і Cmax) при застосуванні пластиру очевидно менше, проте збільшення цих значень пропорційно підвищенню дози ТТС Екселон. У разі збільшення добових дозувань ТТС з 4,6 мг до 9,5 мг AUC ривастигмина підвищувався в 2,6 разів, а при збільшенні добової дози до 13,3 мг в 4,9 раз.

Відносні відмінності в параметрах (індекс коливання, ІК) Cmax і Cmin ривастигмина при використанні пластирів з різною дозуванням відповідно становили 0,58 для добової дози 4,6 мг; 0,77 для добової дози 9,5 мг і 0,72 для добової дози 13,3 мг, що помітно нижче, ніж при прийомі пероральних форм препарату, де ІК дорівнював 3,96 для добової дози 6 мг і 4,15 для добової дози 12 мг.

масова частка ривастигмина , Яка вивільняється протягом 24 годин з ТТС Екселон, не відповідає такій при пероральному прийомі аналогічної дози даного препарату (за оцінкою плазмової експозиції ривастигмина протягом 24 годин). Використання добової дози пластиру Екселон 9,5 мг еквівалентно перорального прийому добової дози ривастигмина 12 мг.

При прямому порівнянні використання однієї дози пластиру і пероральних капсул, міжпопуляційних мінливість добових Cmax і AUC ривастигмина дорівнювала 43% і 49% для пластиру і відповідно 74% і 103% для капсул. У разі багаторазового використання Екселон для лікування деменції при хвороби Альцгеймера і досягнення препаратом рівноважного стану, що спостерігається міжпопуляційних мінливість добових Cmax і AUC ривастигмина також була істотно нижче для пластиру в порівнянні з пероральними капсулами і відповідно дорівнювала 45% і 43% проти 71% і 73%.

У хворих з масою тіла 65 кг з хворобою Альцгеймера Css ривастигмина підвищувався приблизно вдвічі в порівнянні з хворими з масою тіла 35 кг і, навпаки, зменшувалася в 2 рази при вазі для пацієнтів 100 кг. Вплив ваги пацієнта на експозицію ривастигмина в разі підвищення дозувань Екселон особливо значимо для хворих з дуже малою масою тіла.

Протягом доби рівастігмін досить добре вивільнявся з пластиру Екселон, проникаючи в шкірні покриви приблизно на 50% від повної дозування. Найвищий коефіцієнт AUC∞ ривастигмина , Як і продукту його , - NAP 266-90 фіксувався при аплікації пластиру на плече, верхню частинугрудної клітки або спини. У разі неможливості застосування ТТС на даних ділянках тіла допускається наклеювання пластиру на область стегна і живота, з поправкою зниження AUC дози приблизно на 20-30%.

значущою плазмової кумуляції самого ривастигмина , Як і його, не спостерігалося, однак при повторному використанні сироваткове зміст ривастигмина було більше, ніж в перші 24 години.

зв'язування ривастигмина з білками плазми знаходиться на рівні 40%. Препарат з легкістю проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр . Показники удаваного Vd варіюють в межах 1,8 2,7 л / кг

метаболічні перетворення ривастигмина значні і швидкі з T1 / 2 з плазми, що становить приблизно 3,4 години після зняття пластиру. ступінь елімінації ривастигмина обмежувалася рівнем його абсорбції, що дає пояснення підвищення T1 / 2 після використання пластиру (3,4 години) в порівнянні з пероральним прийомом препарату або його в / в введенні (відповідно 1,4 і 1,7 години). Основним шляхом метаболізму ривастигмина є його гідроліз холінестеразою з виділенням декарбамілірованного продукту метаболізму - NAP 226-90 , Який демонструє in vitro мінімальну (менше 10%) здатність до пригнічення ацетилхолінестерази .

За даними експериментальних досліджень і тестувань препарату in vitro, система Р450 приймає мінімальне участь в метаболізмі ривастигмина . Сукупний сироватковий кліренс ривастигмина дорівнює приблизно 130 л / год, при в / в ін'єкції препарату в дозі 0,2 мг, зменшується до 70 л / год при в / в введенні 2,7 мг ривастигмина і узгоджується з обернено пропорційним, нелінійним характером параметрів його фармакокінетики, внаслідок виведення препарату у міру насичення їм організму.

Співвідношення AUC∞ NAP 226-90-метаболіти до первісного речовини було 0,7 для пластиру при 3,5 для капсул, що дає право зазначити знижену інтенсивність процесів метаболічних перетворень при нашкірному використанні Екселон. Виділення меншої кількості NAP 226-90-метаболіти продиктовано відсутністю процесів пресистемного метаболізму ( «перше проходження» крізь печінку).

виведення ривастигмина головним чином здійснюється нирками у формі продуктів його метаболізму. У незміненому вигляді препарат в сечі практично не виявляється. Через 24 години нирками виводиться фактично 90% використовуваної дози, кишечником виводиться менше ніж 1% препарату.

У літніх пацієнтів, які страждають хворобою Альцгеймера , Використання ТТС Екселон не приводило до змін біодоступності ривастигмина через вікових змін.

при патологіях печінки /нирок вивчення особливостей застосування пластиру Екселон не проводилося.

Відомо, що після перорального прийому ривастигмина пацієнтами з легкими та помірними , Спостерігалося підвищення Cmax препарату на 60%, а його AUC більш ніж на 100%, в порівнянні з пацієнтами без печінкових патологій.

У хворих з хворобою Альцгеймера і паралельними помірними відзначали підвищення показників Cmax і AUC більш ніж удвічі, в порівнянні з пацієнтами без ниркових патологій. Однак при тяжких порушеннях ниркової функції змін даних параметрів не відбувалося.

Показання до застосування

Призначення ТТС Екселон показано для терапії слабо вираженою або помірною і слабо вираженою або помірною деменції при .

Протипоказання

Абсолютно протипоказано призначення пластиру Екселон при:

• персональної гіперчутливості до ривастигмін і / або іншим складовим ЛЗ, а також до інших похідних карбамат ;
• вагітності;
• раніше діагностованому (в анамнезі) контактному алергічному , Розвиненому на тлі використання пластиру;
• годуванні грудьми ;
• у віці до 18-ти років.

З дотриманням особливої ​​обережності слід використовувати ТТС Екселон при:

• органічної дисфункції синусового вузла або розладах провідності (включаючи і синоатріальну блокаду );
• в період загострення або схильності хворого до формування виразок шлунково-кишкового тракту ;
• схильності до розвитку судомного синдрому і обструкції сечовивідних шляхів ;
• або частих обструктивних захворюваннях шляхів дихання , Які спостерігаються в минулому.

Побічна дія

Сукупна частота виникнення негативних ефектів при використанні пластиру Екселон становила 50,5%, що дещо менше в порівнянні з частотою аналогічних явищ, які спостерігаються при прийомі капсул, - 63,3% (в групі прийому плацебо даний показник дорівнював 46%).

Найчастіше при використанні добової дози пластиру 9,5 мг відзначали побічні небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту , В процентному співвідношенні виражаються в показаннях 7,2% - нудота ; 6,2% – блювота , При ідентичних негативних проявах при прийомі капсул відповідно 23,1% і 17,0% (в групі прийому плацебо дані показники дорівнювали 5,0% і 3,3%). Решта побічні ефекти препарату зустрічалися мене часто.

Моделі людини анатомічні:

• інфекційні патології .

Нервова система:

• непритомність;
• почуття тривожності;
• делірій ;
• екстрапірамідні розлади (дуже рідко).

Обмін речовин:

Серцево-судинна система:

• порушення ;
• брадикардія .

Травна система:

• хворобливість в животі;
• нудота блювота;
• виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (Зрідка).

Шкірні покриви:

• шкірний висип ;
• еритема ;
• роздратування;
• запалення в районі аплікації.

Інші:

• підвищена стомлюваність;
• підвищення температури ;
• астенія ;
• зниження ваги.

У проведених клінічних дослідженнях при використанні пластиру з добової дозуванням більше 9,5 мг нижченаведені негативні ефекти спостерігалися набагато частіше, ніж при застосуванні ТТС з добовою дозою 9,5 мг і в групі плацебо : , , Збудження, зниження, , серцева недостатність . Імовірно це пов'язано зі збільшенням дозувань ривастигмина , Так як частота аналогічних небажаних явищ в групі використання пластиру Екселон в добовій дозі 9,5 мг і групі плацебо була практично ідентична.

Зі сторони шкірних покривів найбільш частими проявами були: еритема в місці проведення аплікації, як правило, зникає протягом 24 годин. При проведенні клінічних досліджень, використання ТТС Екселон в добовій дозі 9,5 мг призводило до легкого (21,8%), помірного (12,5%) і вираженого (6,5%) почервоніння (еритеми ) Шкірних покривів, а також до легкого (11,9%), помірного (7,3%) і вираженого (5%) .

При лікуванні з використанням добової дози пластиру Екселон 9,5 мг, поява свербіння і еритеми зазначалося відповідно у 1,7% і 1,1% хворих. Переважна частина шкірних негативних явищ виникала виключно в області проведення аплікації. Переривання терапії через розвитку шкірних проявів зазначалося лише в 2,4% випадків.

Пластир Екселон, інструкція із застосування

Інструкція по застосуванню Екселон допускає застосування пластиру виключно під наглядом медичного персоналу, що має клінічний досвід проведення терапії деменцію Альцгеймера .

Масова частка, що міститься в пластирі і вивільняється з нього за 24 години ривастигмина відповідає: 9 мг: 4,6 мг; 18 мг: 9,5 мг; 27 мг: 13,3 мг.

Для максимальної ефективності терапії наклеювання пластиру слід здійснювати в один час доби, попередньо видаливши використану лікарську форму. У разі пропуску постійного часу наклеювання ТТС, замінити пластир необхідно якомога швидше.

Лікування ТТС Екселон слід починати з використання пластиру з добовим вивільненням 4,6 мг.

У разі хорошої переносимості пацієнтом даної дози ривастигмина , По закінченні 4-х тижнів терапії можна збільшити добову дозу до 9,5 мг, яка є рекомендованою підтримуючої дозуванням при наявності адекватної терапевтичної ефективності.

У деяких випадках може знадобитися збільшення дозування ТТС Екселон до максимальної добової дози, що відповідає 13,3 мг, але не раніше ніж через 6 місяців.

Кожне наступне збільшення дозування можливо тільки при хорошому персональному відповіді на попередню дозу. У разі погіршення переносимості препарату при збільшенні його дози, необхідно повернутися до останньої добре переноситься дозуванні.

Тимчасового припинення терапії вимагають ситуації, що протікають з розвитком негативних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту і / або погіршенням спостережуваних екстрапірамідних симптомів (включаючи ), Аж до їх повного дозволу.

У разі перерви в лікуванні, що становить кілька днів, подальшу терапію слід починати з добової дози 4,6 мг, з метою зниження ризику відновлення негативних явищ (зокрема важкої блювоти ).

Переклад пацієнтів в минулому отримували пероральні форми Екселон на використання ТТС можливий при збереженні таких дозувальних пропорцій. При пероральному прийомі ривастигмина в добовій дозі до 6 мг включно, терапію пластиром можна продовжити в добової вивільняється дозі 4,6 мг. При попередньому пероральному добовому прийомі 6-12 мг ривастигмина подальше лікування з використанням ТТС відразу можна починати з добової дози 9,5 мг. Переведення хворого з пероральних форм препарату на пластир рекомендують здійснювати на наступну добу після внутрішнього прийому останньої дози Екселон.

при патологіях печінки /нирок коригування дозировочного режиму не потрібно, однак рекомендованої підтримуючої дозою ТТС Екселон для таких хворих є добова доза 4,6 мг.

Використання пластиру Екселон

Процедуру наклеювання першого і наступних пластирів Екселон необхідно виконувати, використовуючи для цього чисті, сухі і неушкоджені ділянки шкірних покривів , З мінімальною кількістю (по можливості) волосяного покриву. Застосування будь-яких косметичних або лікарських засобів на даній ділянці шкіри не рекомендується. В разі ушкодження або гіперемірованна можливого обраного для наклеювання пластиру шкірного ділянки, проводити установку на ньому ТТС Екселон заборонено.

Один пластир призначений для використання протягом лише 24 годин, після чого підлягає заміні на такий самий.

Рекомендований вибір областей аплікації ТТС Екселон включає: плечові частини , Верхню частину (праворуч або ліворуч) грудної клітини (Уникаючи наклеювання на молочні залози ), Нижній або верхній (праворуч або ліворуч) ділянку спини . Для зниження ризику можливого роздратування і / або шкірних проявів рекомендують чергувати області застосування пластиру (оптимально на одній ділянці тіла слід використовувати пластир не більше 14-ти діб).

До аплікації нової ТТС необхідно повністю видалити попередній пластир.

Правильне використання пластиру передбачає його попереднє витяг з упаковки, для чого слід розрізати пакет по нанесеній на нього лінії. Після цього необхідно зняти з пластиру захисну плівку , При цьому не торкаючись до його клейкою поверхні, накласти пластир на попередньо обрану поверхню шкіри і видалити з поверхні пластиру протилежний захисний шар. Використовуючи долоні рук щільно притиснути пластир до шкіри і утримувати в такому стані протягом мінімум 30-ти секунд, упевнившись в суцільному приляганні ТТС , Особливо по краях.

Можна написати на пластирі точний час і дату його накладення (тонкою ручкою). Носити ТТС на тілі, не знімаючи, слід протягом 24 годин.

Після доби необхідно провести заміну використаного пластиру на новий, для чого слід обережно відігнути куточок ТТС і потягнути за нього до повного видалення пластиру. Далі потрібно стерти залишки клею, використовуючи для цього теплу мильну воду (Не варто застосовувати спирт чи інші розчинники ).

Використана ТТС підлягає утилізації за допомогою складання її навпіл, з'єднання клеяться частин, приміщення в герметичний пакет і подальшого знищення або викидання в недоступному місці для дітей.

Будь-який контакт з поверхнями пластиру вимагає подальшого ретельного миття рук (З метою попередження потрапляння інгредієнтів пластиру в очі).

При контакті з водою правильно наклеєний пластир Екселон з щільно прилеглими краями НЕ відклеюється, що важливо для здійснення водних гігієнічних процедур (душ, ванна). Непередбачених видалення ТТС може сприяти тривале перебування пацієнта поблизу джерела тепла.

У разі випадкового відклеювання пластиру слід на його місце прикріпити новий, і в звичайний час найближчого дня замінити на наступний.

При випадковому одночасному використанні двох або більше ТТС необхідно видалити їх все і звернутися за консультацією до лікаря.

Передозування

Ненавмисна передозування пероральними формами ривастигмина , Як правило, не супроводжувалася клінічно значущими негативними явищами, які вимагають відміни лікування. В основному, симптоматика передозування виявлялася нудотою /блювотою , збільшенням , і іноді . Приймаючи до уваги ваготоніческій ефект Екселон на ЧСС , Можна припустити розвиток непритомних станів і / або брадикардії . Існує інформація про одночасне пероральному прийомі 46 мг ривастигмина , Після якого було призначено консервативне лікування, Що призвело до повного одужання пацієнта через 24 години.

Достовірних даних про випадки передозування при використанні пластиру Екселон, які приводили до яких-небудь негативних наслідків, не існує.

Можливе лікування безсимптомної передозування повинно полягати у скасуванні застосування Екселон на наступні 24 години через плазмового T1 / 2 ривастигмина , Що становить 3,4 години і тривалості пригнічення ацетилхолінестерази протягом 9 годин. У разі проявів вираженою нудоти з подальшою блювотою , Необхідно розглянути питання про призначення протиблювотних препаратів . Інші можливі негативні ефекти потребують лікування, відповідного спостерігається симптоматиці. У важких випадках можна призначити в / в введення в початковій дозуванні 0,03 мг / кг, подальше введення атропіну здійснюється при необхідності і в дозах, відповідних виробленому клінічного ефекту. Не рекомендується використання в якості .

взаємодія

Спеціалізованих досліджень взаємодії препарату Екселон в формі пластиру з іншими лікувальними засобами не провадилося.

У зв'язку з тим, що метаболічні перетворення ривастигмина переважно проходять за участю естераз шляхом гідролізу і при мінімальному впливі системи Р450 , Його фармакокинетическое взаємодії з іншими лікарськими препаратами, метаболізм яких залежить від системи Р450 , Малоймовірно.

При проведенні досліджень ривастигмина за участю здорових добровольців не було виявлено його фармакокінетичної взаємодії з , дигоксином , і варфарином . Викликається прийомом підвищення протромбінового часу при паралельному застосуванні ривастигмина , Залишалося незмінним. поєднується прийом ривастигмина з не приводив до впливу несприятливих наслідків даної комбінації на внутрисердечную провідність .

спільне призначення ривастигмина з пероральними гіпоглікемічними препаратами, антацидами , Антиангінальними засобами, антигістамінними , протиблювотними засобами, , гіпотензивними препаратами центральної дії, (включаючи НПЗЗ ), бета-адреноблокаторами , бензодиазепинами , Блокаторами кальцієвих каналів та препаратами з позитивним інотропним дією, не супроводжувалося значущими змінами фармакокінетичних параметрів ривастигмина або збільшенням ризику виникнення серйозних негативних ефектів.

З огляду на впливу ривастигмина на холінергічні структури слід уникати його одночасного застосування з холиномиметическими препаратами .

У разі паралельного призначення антихолинергических лікарських засобів необхідно брати до уваги різноспрямованість ефектів даних препаратів з дією Екселон.

Якщо при ході терапії з використанням Екселон існує необхідність проведення , Слід пам'ятати, що ефекти ривастигмина спрямовані на пригнічення холінестсрази , Що може призвести до посилення дії деполяризуючих міорелаксантів .

Умови продажу

Придбання пластиру Екселон вимагає наявності рецепта.

Умови зберігання

ТТС Екселон можна зберігати при максимальній температурі навколишнього середовища 25 ° C, далеко від дітей.

Термін придатності

Пластир можна зберігати 24 місяці, починаючи з дати, вибитою на вторинній упаковці.

особливі вказівки

При проведенні підвищення дозувань ривастигмина слід враховувати можливе збільшення частоти розвитку побічних явищ і їх тяжкості.

Виразність негативних явищ ривастигмина зі сторони шлунково-кишкового тракту , Включаючи прояви нудоти /блювоти , Найчастіше відзначаються на початку терапії і в момент збільшення дозувань, може знижуватися при зменшенні дози Екселон.

У разі вимушеного, на кілька діб, перерви в лікуванні Екселон, повернення до застосування пластиру повинен починатися з призначення його мінімальної добової дози, що становить 4,6 мг.

На тлі проведення лікування Екселон пацієнтів з хворобою Альцгеймера , Існує можливістю зниження їх ваги , В зв'язку з чим необхідно постійно контролювати даний фізичний параметр.

При вагітності (і лактації)

За експериментальними даними тератогенні властивості ривастигмина не встановлені. Препарат не впливає на спостережувану , Але може привести до збільшення періоду гестації . Повноцінних даних про безпеку використання пластиру Екселон для лікування вагітних жінок на даний момент не існує, в зв'язку з чим його застосування при протипоказано. застосування Екселон вагітними жінками допускається у виняткових випадках, при багаторазово перевищує користь такого лікування для майбутньої матері в порівнянні з можливим ризиком негативних явищ для плода.

можливість проникнення ривастигмина в молоко матері-годувальниці не вивчено, що є причиною утримання від лікування або відмови від .

Незважаючи на наукові досягнення в галузі медицини, далеко не всі захворювання, що вражають нервову систему, піддаються лікуванню.

Існує ряд неврологічних хвороб, при яких можна лише незначно полегшити стан хворого і стримати розвиток руйнівних процесів, що відбуваються в організмі. Одним з таких складних неврологічних відхилень є.

Оскільки вилікувати цю недугу повністю не можна, препарати, що застосовуються сучасною медициною, діють лише як стримуючий фактор, трохи гальмуючи розвиток хвороби. До цієї групи засобів можна зарахувати і пластир Екселон (Exelon Patch).

У чому переваги пластиру?

Багато людей, які змушені постійно приймати лікарські препарати в таблетках або уколах, страждають від проблем з органами шлунково-кишкового тракту. Це не дивно, оскільки багато активні компоненти, що входять до складу медикаментозних засобів, дратують слизову шлунка і негативно позначаються на травній системі в цілому.

У таких випадках застосування пластиру - кращий вихід. необхідні речовинипотрапляють в організм, не зачіпаючи шлунок і кишечник.

Склад і форма випуску

Екселон - це пластир білого кольору з бежевою підкладкою, що має форму овалу. Площа поверхні лікувальний засібможе відрізнятися, це залежить від кількості діючої речовини. Трансдермальная система може бути площею:

• 5 см (містить 9 мг лікарського препарату);
• 10 см (при дозуванні 18 мг);
• 15 см (для кількості речовини 27 мг).

Основним компонентом пластиру є рівастігмін. Це активна речовина благотворно впливає на стан нервової системи і активно застосовується для лікування захворювань, пов'язаних з.

Коли хворий використовує пластир, лікарський склад потрапляє в організм поступово, малими дозами, що дозволяє діючих речовиндобре засвоюватися і виключається ризик передозування.

Чинним компонентом Транссистема є рівастігмін, крім того пластир містить додаткові складові (L-токоферол, сополімер акрилової кислоти, метилметакрилат і Бутилметакрилати).

Клейка поверхня складається з силіконового сополимера, L-токоферолу і диметикону. Цей склад дозволяє лікувального засобу залишатися на шкірі навіть після контакту з водою.

Механізм дії і ефективність

Трансдермальная система діє таким чином: після її закріплення на тілі рівастігмін починає поступово проникати в організм.

Діюча речовина благотворно впливає на стан нервової системи. В результаті застосування засобу зазначаються такі позитивні ізмненія:

• поліпшується стан кори мозку за рахунок нормалізації процесів вироблення необхідних речовин;
• сповільнюються руйнівні процеси;
• запобігає розвиток амілоїдних бляшок.

Завдяки цьому впливу у пацієнтів з помітні стійкі поліпшення пам'яті й мови, спостерігається здатність до концентрації уваги, а також знижується інтенсивність поведінкових проявів хвороби. Зникає збудливість, сльозливість і забудькуватість, завдяки чому хворий протягом тривалого часу здатний зберігати адекватний стан.

Показання та протипоказання до застосування

Основним показанням до застосування пластиру Екселон є хвороба Альцгеймера в легкій або помірній формі. також медикаментозний засібможе бути застосоване при різного генезу.

Заборонено використовувати лікувальний засіб в наступних випадках:

• при підвищеній чутливості до компонентів препарату (Ривастигмін та інших похідних карбамат);
• в разі алергічних реакційна шкірному покриві, які можуть виникнути в результаті застосування пластиру;
• у віці до 18 років.

Інструкція по застосуванню

Застосування пластиру не викликає ускладнень, користуватися ним слід наступним чином:

• вимити руки з милом по можливості обробивши їх антисептичним розчином;
• вивчити пластир на предмет цілісності, якщо на поверхні присутні пошкодження, застосовувати засіб не рекомендується;
• зняти захисну плівку і прикріпити пластир на ділянку тіла з мінімальним волосяним покровом;
• закріпити засіб, притиснувши його долонею до обраної ділянки тіла на 30-60 секунд;
• повторно відмити руки.

Пам'ятайте, що перебувати на шкірі трансдермальна система повинна протягом доби, потім її необхідно видалити. Крім того, наклейку можна розрізати на частини, а також прикріплювати на шкіру новий Екселон, поки не видалений попередній.

Перед застосуванням засобу необхідно ретельно вимити руки, а в разі потрапляння речовини в очі, слід негайно промити їх великою кількістюводи.

Дозування чинного компонента

Формула ривастигмина

Початкова доза ривастигмина становить 9 мг на добу. Якщо хворий нормально переносить вплив медикаменту протягом місяця, то згодом можна поступово збільшувати дозування відповідно до рекомендацій фахівця.

При сильних порушеннях допускається підвищувати дозу до 13,3 мг на добу, але робити це потрібно поступово. До такого обсягу речовини приходять поступово, перед цим необхідно не менше півроку дотримуватися дозування 9,5 мг.

Однак слід пам'ятати, що при збільшенні дози підвищується і ризик виникнення побічних явищ.

Особливі вказівки і пацієнти

Існує ряд випадків, коли прямої заборони на застосування пластиру немає, але дія лікарського препарату на організм не до кінця вивчено.

Отже, дотримувати обережності при застосуванні Екселон необхідно наступним категоріям пацієнтів:

• при наявності бронхіальної астми та інших захворювань органів дихання;
• в період вагітності і лактації (якщо пластир застосовується в післяпологовий період, Необхідно відмовитися на час лікування від грудного вигодовування);
• особам, які страждають від захворювань сечостатевої системи;
• при наявності виразкових захворювань шлунка та кишечника;
• у випадках, коли пацієнт страждає захворюваннями нирок і печінки.

У таких ситуаціях при найменшому погіршенні стану слід негайно припинити застосування медикаменту і звернутися до лікаря.

Побічні ефекти

Застосування лікарського засобу може призвести до появи побічних ефектів. Вони проявляються наступним чином:

• пацієнт знаходиться в стані або депресії;
• порушується мозковий кровообіг;
• розвивається;
• з'являються і;
• виникають без видимих ​​причин нудота, блювота, болі і розлади шлунка.

Як «місцевої» реакції можна позначити поява набряку, свербіння, печіння або почервоніння на тій ділянці шкіри, де був прикріплений пластир.