Октреотид ін'єкції. Октреотид: показання та протипоказання, спосіб застосування, побічні ефекти. Терміни та умови зберігання

Октреотид (Octreotide)

Фармакологічна дія

Октреотид являє собою синтетичний октапептид, що є похідним природного гормону соматостатину і має схожі з ним фармакологічними ефектами, але значно більшою тривалістю дії. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію (процес вироблення та виділення) гормону росту, а також пептидів та серотоніну, що продукуються у гастроентеропанкреатичній ендокринній системі (системі, що включає шлунок, тонкий кишечник та підшлункову залозу).
У здорових осіб октреотид пригнічує секрецію гормону росту, спричинену аргініном, стресом та інсуліновою гіпоглікемією (зниженим вмістом цукру в крові, спричиненим інсуліном); секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину та інших пептидів гастроентереропанкреатичної ендокринної системи, що викликається прийомом їжі, а також секрецію інсуліну та глюкагону, що стимулюється аргініном; секрецію тиреотропіну (гормону гіпофіза, що регулює функцію щитовидної залози), що викликається тиреоліберином.
У хворих на акромегалію (ендокринне захворювання, що супроводжується збільшенням об'єму кистей, носа, нижньої щелепи і т.д.) октреотид знижує концентрацію гормону росту та/або соматомедину А (біологічно активної сполуки, що виробляється в основному клітинами печінки, що стимулює ріст тканин і подібну до інсу ) у плазмі крові. Клінічно значуще зниження концентрації гормону росту (на 50% і більше) відзначається майже у всіх хворих, нормалізація рівня гормону росту в плазмі (менше 5 нг/мл) досягається приблизно у половини хворих. У більшості хворих на акромегалію октреотид помітно знижує вираженість таких симптомів, як головний біль, набряклість шкіри та м'яких тканин, гіпергідроз (захворювання потових залоз з утворенням дрібних сверблячих бульбашок), біль у суглобах та парези (зменшення сили та/або амплітуди рухів). У хворих з великими аденомами (доброякісними пухлинами) гіпофіза лікування октреотидом може призвести до зменшення розмірів пухлини.
При карциноїдних (ракових) пухлинах застосування октреотиду може призводити до зменшення виразності таких симптомів, як відчуття припливів крові та діарея (пронос), що у багатьох випадках супроводжується зменшенням концентрації серотоніну в плазмі та зниженням виділення 5-гідроксиіндолоцтової кислоти із сечею.
При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією (посиленим утворенням) вазоактивного інтестинального пептиду, застосування октреотиду призводить у більшості хворих до зменшення важкої секреторної діареї (проносу). Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного (іонного) балансу, наприклад, гіпокаліємії (зниженого рівня калію в крові). У деяких хворих відбувається уповільнення або зупинка прогресування пухлини та навіть зменшення її розмірів. Клінічне покращення зазвичай супроводжується зменшенням (аж до нормальних значень) концентрації вазоактивного інтестинального пептиду у плазмі крові.
При глюкагономах (злоякісної пухлини /раке/ підшлункової залози, що продукує інсулін) застосування октреотиду в більшості випадків призводить до помітного зменшення некротизуючого (що призводить до омертвіння тканини) мігруючого висипу; зменшується маса тіла (дія на цукровий діабет, однак, незначна). При гастрономах (злоякісної пухлини / раку / шлунка), синдромі Золлінгера-Еллісона (комплексі симптомів при поєднанні виразки шлунка і дванадцятипалої кишки з доброякісною пухлиною підшлункової залози) октреотид зменшує гіперсекрецію , відчуття крові. У деяких хворих відзначається зменшення концентрації гастрину (білка, що виділяється слизовою оболонкою шлунка, що викликає посилення виділення травних соків шлунком та підшлунковою залозою) у плазмі крові.
У хворих з інсуліномами (пухлинами підшлункової залози, що виробляють інсулін) октреотид нормалізує глікемію (знижує підвищений вміст цукру в крові), зменшуючи рівень інсуліну в крові (цей ефект, однак, може бути короткочасним – близько 2 год). Контроль глікемії може поліпшуватися без одночасного тривалого зниження рівня інсуліну в крові.
У хворих з пухлинами, що гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (виділяють підвищену кількість гіпоталамічних нейрогормонів, що сприяють виділенню гіпофізом гормону росту), октреотид зменшує вираженість симптомів акромегалії. Надалі може зменшитися гіпертрофія (збільшення обсягу) гіпофізу.
У хворих із синдромом набутого імунодефіциту (СНІД), які страждають на виражену діарею (понос), рефрактерну (стійку) до протиінфекційної або іншої терапії, застосування октреотиду призводить до повної або часткової нормалізації випорожнень приблизно в одній третині випадків.
У хворих, яким проводяться операції на підшлунковій залозі, застосування препарату під час операції та після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних нориць /утворюються внаслідок захворювання каналів, що з'єднують підшлункову залозу з внутрішніми органами або зовнішнім середовищем/, абсцесів /гнійників/ , сепсису /зараження крові мікробами з осередку гнійного запалення/, післяопераційного гострого панкреатиту /запалення підшлункової залози/).

Показання до застосування

Акромегалія (за відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування, променевої терапіїта лікування агоністами дофаміну; у неоперабельних хворих, а також хворих, які відмовилися від хірургічного лікування); пухлини гастроентеропанкреатичної ендокринної системи (карциноїдні пухлини /загальна назва пухлин, що виникають з клітин слизової оболонки шлунка/) з наявністю карциноїдного синдрому (поєднання "хронічного ентериту /запалення" тонкої кишки/, запалення клапанів серця, телеангіектазій (місцевого надмірного розширення дрібних судин/ та пігментації шкіри); пухлини, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду; глюкагономи; гастриноми / синдром Золлінгера-Еллісона; інсуліноми/); пухлини, що характеризуються гіперпродукцією соматоліберину; рефрактерна діарея у хворих на СНІД; профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі

Спосіб застосування

При акромегалії спочатку препарат вводять по 0,05-0,1 мг підшкірно з інтервалами 8 або 12 год. Надалі підбір дози повинен бути заснований на щомісячних визначеннях концентрації гормону росту в крові, аналізі клінічних симптомів та переносимості препарату. У більшості хворих оптимальна добова дозастановить 0,2-0,3 мг. Максимальна дозастановить 1,5 мг на добу. Якщо після трьох місяців лікування октреотидом не відзначається достатнього зниження рівня гормону росту та покращення клінічної картинизахворювання, терапію слід припинити.
При ендокринних пухлинах гастроентереропанкреатичної системи препарат вводять підшкірно у початковій дозі по 0,05 мг 1-2 рази на добу. Надалі залежно від досягнутого клінічного ефекту, впливу на рівні гормонів, що продукуються пухлиною (у разі карциноїдних пухлин - впливу на виділення 5-гідроксиіндолоцтової кислоти з сечею) та переносимості, дозу препарату можна поступово збільшити до 0,1 -0,2 мг 3 десь у день. У виняткових випадках можуть бути потрібні більш високі дози. Підтримуючі дози препарату слід підбирати індивідуально.
При рефрактерній діареї у хворих на СНІД препарат вводять підшкірно у початковій дозі (0,1 мг) 3 рази на добу. Якщо після тижня лікування діарея не вщухає, дозу препарату слід збільшити індивідуально, аж до 0,25 мг 3 рази на добу. Підбір дози препарату слід вести на підставі контролю за обсягом випорожнення та переносимістю препарату. Якщо протягом тижня лікування октреотидом у дозі 0,25 мг 3 рази на день покращення не настає, терапію припинити.
Для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі першу дозу 0,1 мг вводять підшкірно за 1 годину до лапаротомії (розтин черевної порожнини); після операції вводять підшкірно по 0,1 мг 3 рази на добу протягом семи послідовних днів.
У хворих похилого віку не потрібно знижувати дозу октреотиду.
У місці ін'єкції можливі біль, відчуття сверблячки або печіння, почервоніння та припухлість (зазвичай проходять протягом 15 хв). Для зменшення явищ дискомфорту у місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед введенням до кімнатної температури та вводити менший обсяг препарату. Слід уникати кількох ін'єкцій в те саме місце через короткі проміжки часу. Для запобігання бактеріальному забруднення рекомендується проколювати пробку багатодозового флакона не більше 10 разів.

Побічна дія

Анорексія (відсутність апетиту), нудота, блювання, спастичні болі (пов'язані з різким скороченням гладких мишей) внутрішніх органів) у животі, відчуття здуття живота, надмірне газоутворення, рідке випорожнення, діарея (пронос) і стеаторея (високий вміст жирів у калових масах). Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку порушень всмоктування (мальабсорбції). В окремих випадках можуть відзначатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність.
Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можуть бути зменшені, якщо ін'єкції октреотидом робити в проміжках між їдою або перед сном.
При пухлинах гіпофіза необхідно ретельне спостереження за хворими, які отримують препарат, оскільки можливе збільшення розмірів пухлин з розвитком таких серйозних ускладнень, як порушення зору. У таких випадках слід розглянути необхідність інших методів лікування.
При лікуванні гастроентереропанкреатичних ендокринних пухлин октреотидом у поодиноких випадках може настати раптовий рецидив (повтор) симптомів.
Відомі окремі випадки розвитку гострого гепатиту (запалення тканини печінки) без холестазу (застою жовчі), а також гіпербілірубінемії (підвищеного вмісту білірубіну /пігменту жовчі/ у крові) у поєднанні із збільшенням активності ферментів: лужної фосфатази, гаммаглютамілтрансферази та, меншою мірою, трансаміназ.
Тривале використання препарату може призводити до утворення каменів у жовчному міхурі. У 10-20% хворих, що отримують октреотид протягом тривалого часу, можлива поява каміння в жовчному міхурі. Тому перед початком лікування, а також у процесі лікування октреотидом (через кожні 6-12 міс.) рекомендується проведення ультразвукового дослідження жовчного міхура. Якщо каміння у жовчному міхурі виявлено перед початком лікування, питання застосування октреотиду вирішується індивідуально. В даний час немає вказівок на те, що октреотид може негативно впливати на динаміку розвитку вже наявних жовчних каменів або прогноз жовчнокам'яної хвороби. Якщо камені в жовчному міхурі з'являються в процесі лікування препаратом, питання продовження лікування вирішується індивідуально. У випадку, якщо симптоми жовчнокам'яної хвороби відсутні і спеціального лікування не потрібне, показано більш часте спостереження за хворим. Якщо є клінічні прояви жовчнокам'яної хвороби, слід проводити загальноприйняте лікування цього захворювання, включаючи терапію препаратами жовчних кислот.
Можливе порушення толерантності (переносимості) до глюкози після їди (обумовлено пригніченням препаратом секреції інсуліну); у поодиноких випадках при тривалому лікуванні можливий розвиток персистуючої гіперглікемії (стійкого підвищення вмісту цукру в крові).
У хворих з інсуліномами (пухлинами підшлункової залози, що виробляють інсулін) на фоні лікування октреотидом може відзначатися збільшення вираженості та тривалості глікемії (це пов'язано з відносно меншим впливом препарату на пригнічення секреції інсуліну в порівнянні з впливом на секрецію гормону росту та глюку. стимулює утворення інсуліну/). Таких хворих слід уважно оглядати на початку лікування октреотидом, а також при кожній зміні дози препарату. Істотні коливання концентрації глюкози у крові можна спробувати знизити шляхом частішого введення препарату.
У хворих з цукровим діабетом, що отримують інсулін, октреотид може знижувати потребу в інсуліні.

Посилання

Офіційна інструкція до препарату Октреотид.
Сучасні лікувальні препарати: повне практичне керівництво. Москва, 2000. С. А. Крижанівський, М. Б. Вітітнова.

Увага!
Опис препарату Октреотидна даній сторінці є спрощеною та доповненою версією офіційної інструкціїіз застосування. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем та ознайомитися з затвердженою виробником інструкцією.
Інформація про препарат надана виключно з ознайомчою метою та не повинна бути використана як посібник для самолікування. Тільки лікар може ухвалити рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування. Індія Росія

Група товарів

Гормональні препарати

Аналог соматостатину. Препарат для проведення інтенсивної терапії у гастроентерології

Форми випуску

1 мл – ампули (5) – упаковки контурні (1) – пачки картонні. 1 мл – ампули (5) – упаковки контурні (2) – пачки картонні. 1 мл – ампули (5) – упаковки контурні пластикові (1) – пачки картонні. 1 мл – ампули (5) – упаковки контурні пластикові (1) – пачки картонні. 1 мл – ампули (5) – упаковки контурні пластикові (2) – пачки картонні. 10 ампул по 1 мл в уп 5 ампул по 1 мл в уп ампули по 1мл - 10 шт в уп. ампули по 1мл – 5 шт в уп. розчин для внутрішньовенного та підшкірного введення 100 мкг/мл по 1 мл у ампулі, що має маркування у вигляді зеленого кільця. . Флакони темного скла (1) у комплекті з розчинником (амп.), одноразовим шприцом та голками д/і (2) - пачки картонні. Флакони темного скла (1) у комплекті з розчинником (амп.), одноразовим шприцом та голками д/і (2) - пачки картонні. Флакони темного скла (1) в комплекті з розчинником (амп.), одноразовим шприцом, голками д/і (2) і спиртовими тампонами (2) - пачки картонні.

Опис лікарської форми

Ліофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії білого або білого зі слабким жовтуватим відтінком кольору, у вигляді порошку або пористої, ущільненої в таблетку маси; прикладений розчинник – безбарвна прозора рідина; приготовлена суспензія - білого або білого Ліофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії білого або білого зі слабким жовтуватим відтінком кольору, у вигляді порошку або ущільненої таблетки маси; прикладений розчинник – безбарвна прозора рідина; приготовлена суспензія - білого прозора безбарвна рідина без запаху Прозорий, безбарвний розчин Розчин для в/в та п/к введення 0.005% прозорий, безбарвний, без запаху Розчин для ін'єкцій 0.005% прозорий, безбарвний, без запаху. Розчин для ін'єкцій 0,01% прозорий, безбарвний, без запаху. Розчин для ін'єкцій 0,01% прозорий, безбарвний, без запаху. Розчин для ін'єкцій 0.01%, прозорий

Фармакологічна дія

Октреотид-депо є лікарською формою октреотиду тривалої дії для внутрішньом'язового введення, що забезпечує підтримання стабільних терапевтичних концентрацій октреотиду в крові протягом 4 тижнів. Октреотид - синтетичний октапептид, що є аналогом природного гормону соматостатину і має подібні з ним фармакологічні ефекти, але значно більшою тривалістю дії. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту, а також пептидів та серотоніну, що продукуються у гастроентеропанкреатичній ендокринній системі. У здорових осіб октреотид, подібно до соматостатину, пригнічує секрецію гормону росту, що викликається аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією; секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину та інших пептидів гастроентереропанкреатичної ендокринної системи, що викликається прийомом їжі, а також секрецію інсуліну та глюкагону, що стимулюється аргініном; секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином. Переважна дія на секрецію гормону росту у октреотиду, на відміну від соматостатину, виражена значно більшою мірою, ніж секреція інсуліну. Введення октреотиду не супроводжується феноменом гіперсекреції гормонів за механізмом негативного зворотного зв'язку. У хворих на акромегалію введення Октреотиду-депо забезпечує в переважній більшості випадків стійке зниження рівня гормону росту та нормалізацію концентрації інсуліноподібного фактора росту 1/соматомедіна С (ІФР-1). У більшості хворих на акромегалію Октреотид-депо суттєво зменшує вираженість таких симптомів, як головний біль, підвищене потовиділення, парестезії, втома, болі в кістках та суглобах, периферична невропатія. Повідомлялося, що лікування октреотидом окремих хворих з аденомами гіпофізу, що секретують гормон росту, призводило до зменшення розмірів пухлини. При карциноїдних пухлинах застосування октреотиду може призводити до зменшення симптомів захворювання, в першу чергу, таких як припливи та діарея. У багатьох випадках клінічне поліпшення супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі та екскреції 5-гідроксиіндолоцтової кислоти з сечею. При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІПом), застосування октреотиду призводить у більшості хворих до зменшення тяжкої секреторної діареї, яка характерна для цього стану, що, у свою чергу, призводить до покращення якості життя хворого. Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад, гіпокаліємії, що дозволяє скасувати ентеральне та парентеральне введення рідини та електролітів. За даними комп'ютерної томографії, у деяких хворих відбувається уповільнення або зупинка прогресування пухлини, і навіть зменшення її розмірів, особливо метастазів у печінку. Клінічне покращення зазвичай супроводжується зменшенням (аж до нормальних значень) концентрації вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП) у плазмі. При глюкагономах застосування октреотиду в більшості випадків призводить до помітного зменшення некротизуючого мігруючого висипу, яка характерна для даного стану. Октреотид не впливає на вираженість цукрового діабету, що часто спостерігається при глюкагономах, і зазвичай не призводить до зниження потреби в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратів. У хворих, які страждають на діарею, октреотид викликає її зменшення, що супроводжується підвищенням маси тіла. При застосуванні октреотиду часто спостерігається швидке зниження концентрації глюкагону у плазмі, проте при тривалому лікуванні цей ефект не зберігається. У той же час, симптоматичне поліпшення залишається стабільним. довгий час. При гастриномах/синдромі Золлінгера-Еллісона октреотид, що застосовується як монотерапія або комбінація з блокаторами гістамінових H2-рецепторів та інгібіторами протонового насоса, може знизити утворення соляної кислоти в шлунку і призвести до клінічного поліпшення, в т.ч. і щодо діареї. Можливе також зменшення виразності та інших симптомів, ймовірно пов'язаних із синтезом пептидів пухлиною, у т.ч. припливів. У деяких випадках відзначається зниження концентрації гастрину у плазмі. У хворих з інсуліномами октреотид зменшує рівень імунореактивного інсуліну у крові. У хворих з операбельними пухлинами октреотид може забезпечити відновлення та підтримання нормоглікемії у передопераційному періоді. У хворих з неоперабельними доброякісними та злоякісними пухлинами контроль глікемії може покращуватись і без одночасного тривалого зниження рівня інсуліну в крові. У хворих з пухлинами, що рідко зустрічаються, гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (соматолібериномами), октреотид зменшує вираженість симптомів акромегалії. Це, мабуть, пов'язане з придушенням секреції рилізинг-фактору гормону росту та самого гормону росту. Надалі можливе зменшення розмірів гіпофізу, які на початок лікування було збільшено. У хворих на гормонорезистентний рак передміхурової залози збільшується пул нейроендокринних клітин, що експресують соматостатинові рецептори, афінні до октреотиду (SS2 і SS5 типів), що визначає чутливість пухлини до октреотиду. Застосування октреотиду-депо в комплексі з дексаметазоном на фоні андрогенної блокади (медикаментозна або хірургічна кастрація) у хворих на гормонорезистентний рак передміхурової залози відновлює чутливість до гормональної терапії і призводить до зниження простатичного специфічного антигену (ПСА) більш ніж у пацієнтів. У хворих на гормонорезистентний рак передміхурової залози з метастазами в кістки дана терапія супроводжується вираженим і тривалим знеболюючим ефектом. При цьому у всіх хворих, які відповіли на комбіновану терапію з октреотидом-депо, суттєво покращується якість життя та медіана безрецидивного виживання.

Фармакокінетика

Абсорбція Після підшкірного введення Октреотид швидко і повністю всмоктується. Cmax октреотиду в плазмі досягається в межах 30 хв. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить 65%. Зв'язування Октреотиду із форменими елементами крові вкрай незначне. Vd складає 0.27 л/кг. Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Близько 32% виводиться у постійному вигляді нирками. Після підшкірної ін'єкції препарату Т1/2 октреотиду становить 100 хв. Після внутрішньовенного введення виведення октреотиду здійснюється в 2 фази з T1/2 10 хв і 90 хв відповідно. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У пацієнтів похилого віку знижується кліренс, а T1/2 збільшується. При тяжкій нирковій недостатності кліренс зменшується в 2 рази.

Особливі умови

При пухлинах гіпофіза, що секретують ГР, необхідно ретельне спостереження за хворими, оскільки можливе збільшення розмірів пухлин з розвитком таких серйозних ускладнень, як звуження полів зору. У таких випадках слід розглянути необхідність застосування інших методів лікування. У 15-30% хворих, які отримують октреотид підшкірно протягом тривалого часу, можлива поява каменів у жовчному міхурі. Поширеність у загальній популяції (вік 40-60 років) становить 5-20%. Досвід тривалого лікування октреотидом прологованої дії хворих на акромегалію та пухлини ШКТ та підшлункової залози свідчить про те, що октреотид прологованої дії, порівняно з октреотидом короткої дії, не призводить до підвищення частоти утворення каменів жовчного міхура. Тим не менш, рекомендується проведення УЗД жовчного міхура перед початком лікування октреотидом та приблизно кожні 6 місяців у процесі лікування. Камені в жовчному міхурі, якщо вони виявляються, як правило, безсимптомні. За наявності клінічної симптоматики показано консервативне лікування(наприклад, застосування препаратів жовчних кислот) або оперативне втручання. У хворих на цукровий діабет 1 типу октреотид може впливати на обмін глюкози і, отже, знижувати потребу у інсуліні, що вводиться. Для пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та пацієнтів без супутнього порушення вуглеводного обміну підшкірні ін'єкції октреотиду можуть призводити до постпрандіальної глікемії. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати рівень глікемії та у разі потреби коригувати гіпоглікемічну терапію. У хворих з інсуліномами на фоні лікування октреотидом може відзначатися збільшення виразності та тривалості гіпоглікемії (це пов'язано з більш вираженим переважним впливом на секрецію ГР та глюкагону, ніж на секрецію інсуліну, а також із меншою тривалістю інгібуючого впливу на секрецію інсуліну). Показано систематичне спостереження за цими хворими. До призначення октреотиду хворі повинні пройти вихідне УЗД жовчного міхура. Під час лікування октреотидом слід проводити повторні УЗД жовчного міхура, переважно з інтервалами 6-12 міс. Якщо каміння жовчного міхура виявлено ще до початку лікування, необхідно оцінити потенційні переваги терапії октреотидом порівняно з можливим ризиком, пов'язаним із наявністю жовчного каміння. В даний час немає жодних свідчень того, що октреотид несприятливо впливає на протягом або прогноз вже наявної жовчнокам'яної хвороби. Ведення хворих, у яких камені жовчного міхура утворюються у процесі лікування октреотидом. а) Безсимптомне каміння жовчного міхура. Застосування октреотиду можна припинити або продовжити відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У жодному разі не потрібні жодні інші заходи, крім продовження проведення оглядів, зробивши їх, при необхідності, частішими. б) Камені жовчного міхура із клінічною симптоматикою. Застосування октреотиду можна припинити або продовжити відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У будь-якому випадку хворого слід лікувати так само, як і в інших випадках жовчнокам'яної хвороби клінічними проявами. Медикаментозне лікуваннявключає застосування комбінацій препаратів жовчних кислот (наприклад, хенодезоксіхолева кислота в дозі 7.5 мг/кг/сут. у поєднанні з урсодезоксихолевой кислотою у тій же дозі) під ультразвуковим контролем - до повного зникнення каміння. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних про вплив октреотиду на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

склад

1 мл октреотид (у формі вільного пептиду) 50 мкг Допоміжні речовини: хлорид натрію - 9 мг, вода д/і - до 1 мл. 1 мл октреотид (у формі вільного пептиду) 50 мкг Допоміжні речовини: хлорид натрію - 9 мг, вода д/і - до 1 мл. 1 мл октреотид (у формі вільного пептиду) 100 мкг Допоміжні речовини: хлорид натрію, вода д/і. 1 мл октреотид (у формі вільного пептиду) 100 мкг Допоміжні речовини: хлорид натрію, вода д/і. 1 мл октреотид (у формі вільного пептиду) 50 мкг Допоміжні речовини: хлорид натрію, вода д/і. 1 мл октреотиду 100 мкг 1 фл. октреотид 10 мг -"- 20 мг -"- 30 мг Допоміжні речовини: сополімер DL-молочної та гліколевої кислот, D-манітол, карбоксиметилцелюлози натрієва сіль, Полісорбат-80. Розчинник: р-р манітолу 0.8% – 2 мл. 1 фл. октреотид 10 мг -"- 20 мг -" - 30 мг Допоміжні речовини: сополімер DL-молочної та гліколевої кислот, D-манітол, карбоксиметилцелюлози натрієва сіль, полісорбат-80. Розчинник: розчин манітолу 0.8% - 2 мл. В 1 мл розчину міститься: Активна речовина: Октреотид ацетат (що еквівалентно вмісту октреотиду) -0,064(0,050 мг) мкг та 0,128 мг (0,100 мг); Допоміжні речовини: оцтова кислотакрижана, натрій ацетат (тригідрат), натрій хлорид, вода для ін'єкцій октреотид 10 мг Допоміжні речовини: сополімер DL-молочної та гліколевої кислот - 270 мг, D-манітол - 85 мг, карбоксиметилцелюлози натрієва сіль - 30 мг. Розчинник: розчин манітолу 0.8% - 2 мл.

Октреотид показання до застосування

Акромегалія (коли адекватний контроль проявів захворювання здійснюється за рахунок підшкірного ведення октреотиду, за відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування та променевої терапії; для підготовки до хірургічного лікування, для лікування між курсами променевої терапії до розвитку стійкого ефекту у неоперабельних хворих). У терапії ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту (ШКТ) та підшлункової залози: карциноїдні пухлини з явищами карциноїдного синдрому; інсуліноми; ВІПоми; гастриноми (синдром Золлінгера-Еллісона); глюкагономи (для контролю гіпоглікемії у передопераційному періоді, а також для підтримуючої терапії). У терапії ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту (ШКТ) та підшлункової залози: карциноїдні пухлини з явищами карциноїдного синдрому; інсуліноми; ВІПоми; гастриноми (синдром Золлінгера-Еллісона); глюкагономи (для контролю гіпоглікемії у передопераційному періоді, а також для підтримуючої терапії). Соматолібериноми (пухлини, що характеризуються гіперпр

Октреотид протипоказання

- Дитячий вік до 18 років; - підвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату. З обережністю: холелітіаз (жовчнокам'яна хвороба), цукровий діабет, вагітність, період лактації.

Октреотид дозування

10 мг 100 мкг/мл 100 мкг/мл 20 мг 30 мг 300 мкг/мл 50 мкг/мл

Октреотид побічні дії

Місцеві реакції: можливі біль, відчуття сверблячки, або печіння, почервоніння або припухлість у місці підшкірної ін'єкції (зазвичай проходять протягом 15 хвилин). Вираженість місцевих реакцій можна зменшити, якщо використовувати розчин кімнатної температури, або вводити менший обсяг концентрованого розчину. З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювота, спастичні болі в животі, здуття живота, надмірна газоутворення, рідке випорожнення, діарея, стеаторея. Хоча виділення жиру з фекаліями може зростати, на сьогоднішній день немає доказів того, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку дефіциту харчування внаслідок порушень всмоктування (мап'абсорбція). У поодиноких випадках можуть спостерігатися явища, що нагадують гостру кишкову. непрохідність: прогресуюче здуття живота, виражений біль в епігастральній ділянці, напруга черевної стінки. Тривале використання октреотиду може призводити до утворення каменів у жовчному міхурі. Частоту побічних ефектівз боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, збільшуючи проміжки часу між прийомами їжі та введенням октреотиду. З боку підшлункової залози: повідомлялося про поодинокі випадки гострого панкреатиту, що розвинувся в перші години або дні застосування октреотиду. При тривалому застосуванніспостерігалися випадки панкреатиту, пов'язаного з холелітіазом. З боку печінки: є окремі повідомлення про розвиток порушень функції печінки (гострий гепатит без холестазу з нормалізацією показників трансаміназ після відміни октреотиду); повільний розвиток гіпербілірубінемії, що супроводжується підвищенням показників лужної фосфатази, гамма-глютамілтрасферази та, меншою мірою, інших трансаміназ. Зі сторони серцево-судинноїсистеми: в окремих випадках – брадикардія. З боку обміну речовин: оскільки октреотид впливає на утворення ГР, глюкагону та інсуліну, він може впливати на обмін глюкози. Можливо, зниження толерантності до глюкози після їди. При тривалому застосуванні октреотиду п/к у деяких випадках може розвинутись стійка гіперглікемія. Спостерігалися також стан гіпоглікемії. Інші: в окремих випадках повідомлялося про тимчасове випадання волосся після введення октреотиду. Є окремі повідомлення про розвиток реакцій підвищеної чутливості: рідко-шкірні алергічні реакції; в окремих випадках – анафілактичні реакції.

Лікарська взаємодія

Октреотид зменшує всмоктування циклоспорину, уповільнює всмоктування циметидину. При одночасному застосуванні октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується. Необхідна корекція режиму дозування діуретиків, бета-адреноблокаторів, блокатори «повільних» кальцієвих каналів, інсуліну, пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, глюкагону. Є дані, що аналоги соматостатину можуть зменшувати метаболізм лікарських засобів, що метаболізуються ферментами цитохрому Р450 (може бути обумовлено супресією гормону росту). Оскільки неможливо виключити подібні ефекти окреотиду, ЛЗ, які метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 і мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.

Передозування

Відомо, що введення октреотиду в дозі до 2000 мкг у вигляді підшкірної ін'єкції 3 рази протягом декількох місяців переносилося добре. Максимальна разова доза при внутрішньовенному болюсному введенні дорослому пацієнту становила 1000 мкг. При цьому відзначалися такі симптоми, як зниження частоти серцевих скорочень, "припливи" крові до обличчя, абдомінальний біль спастичного характеру, діарея, нудота, відчуття порожнечі у шлунку. Всі ці симптоми вирішилися протягом 24 годин з моменту введення препарату. Одному пацієнту помилково методом тривалої інфузії була введена надмірна доза октреотиду 250 мкг/год (замість 25 мкг/год), що не супроводжувалося побічними ефектами. При гострому передозуванні був відзначено будь-яких небезпечних життя реакцій. Лікування: симптоматична терапія.

Умови зберігання

зберігати у сухому місці
берегти від дітей
зберігати у захищеному від світла місці

Інформація надана

МНН:Октреотид

Виробник:Компанія Деко ТОВ

Анатомо-терапевтично-хімічна класифікація: Octreotide

Номер реєстрації в РК:№ РК-ЛС-5№020345

Період реєстрації: 03.02.2014 - 03.02.2019

КНФ (ЛЗ включено до Казахстанського національного формуляру лікарських засобів)

АЛО (Включено до списку безкоштовного амбулаторного лікарського забезпечення)

ОД (Включено до списку ЛЗ у рамках ГОБМП, що підлягають закупівлі у Єдиного дистриб'ютора)

Гранична ціна закупівлі в РК: 156 500 KZT

Інструкція

Торгова назва

Октреотид-депо

Міжнародна непатентована назва

Октреотид

Лікарська форма

Ліофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії 10,0 мг, 20,0 мг або 30,0 мг у комплекті з розчинником 2 мл (Маніт, розчин для ін'єкцій 0,8% 2 мл)

склад

Один флакон містить

активна речовина- октреотид 10,0 мг, 20,0 мг, 30,0 мг,

допоміжні речовини:сополімер DL-молочної та гліколевої кислот, D-Маніт, карбоксиметилцелюлози натрієва сіль, полісорбат-80.

Розчинник: D-Маніт, вода для ін'єкцій.

Опис

Ліофілізований порошок або пориста, ущільнена в таблетку, маса білого або білого зі слабким жовтуватим відтінком кольору.

Розчинник:безбарвна прозора рідина

Відновлена суспензія:При додаванні розчинника та збовтуванні утворюється гомогенна суспензія білого або білого зі слабким жовтуватим відтінком кольору. Відновлена суспензія не повинна розшаровуватися протягом не менше 5 хвилин. При стоянні суспензія осідає, але легко ресуспендується при струшуванні. Суспензія повинна вільно проходити в шприц через голку №0840.

Фармакотерапевтична група

Гіпоталамо-гіпофізарні гормони та їх аналоги. Гормони гіпоталамуса. Гормони, що уповільнюють зростання. Октреотид.

Код АТХ Н01СВ02

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

При внутрішньом'язове застосуванняоктреотид повністю всмоктується.

Терапевтична концентрація у крові досягається приблизно через 30 хвилин.

Зв'язування з білками становить близько 65%. Зв'язування октреотиду із клітинами крові вкрай незначне. Об'єм розподілу становить 0,27 л/кг. Октреотид метаболізується у печінці.

Загальний кліренс становить 160 мл/хв. Т1/2 становить 100 хв. Близько 32% у незміненому вигляді виводиться нирками. У пацієнтів похилого віку кліренс знижується, а Т1/2 збільшується. При тяжкій нирковій недостатності кліренс знижується вдвічі.

Ф армакодинаміка

Октреотид-депо - синтетичний октапептид, що є похідним природного гормону соматостатину і має подібні до нього фармакологічні ефекти, але більшу тривалість дії. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту (ГР), а також пептидів та серотоніну, що продукуються у гастро-ентеро-панкреатичній ендокринній системі.

При карциноїдних пухлинЗастосування Октреотиду призводить до зменшення вираженості таких симптомів як відчуття припливів крові та діарея, що у багатьох випадках супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі та екскреції 5-гідроксііндолоцтової кислоти з сечею.

При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду(ВІПоми), застосування Октреотиду призводить до зменшення тяжкої секреторної діареї. Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу. У деяких хворих відбувається уповільнення або зупинка прогресування пухлини та навіть зменшення її розмірів, особливо метастазів у печінку. Клінічне покращення зазвичай супроводжується зменшенням (аж до нормальних значень) концентрації вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП) у плазмі.

При глюкагономахзастосування Октреотиду-депо в більшості випадків призводить до помітного зменшення некротизуючого мігруючого висипу. Октреотид-депо не впливає на вираженість цукрового діабету, що часто спостерігається при глюкагономах, і зазвичай не призводить до зниження потреби в інсуліні або пероральних цукрознижувальних препаратах. У хворих, які страждають на діарею, Октреотид викликає її зменшення, що супроводжується підвищенням маси тіла. При застосуванні Октреотиду часто спостерігається швидке зниження концентрації глюкагону у плазмі, проте при тривалому лікуванні цей ефект не зберігається. У той же час, симптоматичне поліпшення залишається стабільним тривалий час.

При гастриномах/синдромі Золлінгера-ЕллісонаОктреотид-депо, що застосовується як монотерапія або комбінація з блокаторами H2-рецепторів, може знизити кислотопродукцію в шлунку і призвести до клінічного поліпшення, у тому числі і щодо діареї. Зменшується виразність та інших симптомів, у тому числі припливів. У деяких випадках відзначається зниження концентрації гастрину у плазмі.

У хворих з інсуліномамиОктреотид-депо зменшує рівень імунореактивного інсуліну в крові (цей ефект може бути короткочасним – близько 2 год). У хворих з операбельними пухлинами Октреотид-депо може забезпечити відновлення та підтримання нормоглікемії у передопераційному періоді. У хворих з неоперабельними доброякісними та злоякісними пухлинами контроль глікемії може покращуватись і без одночасного тривалого зниження рівня інсуліну в крові.

При рефрактерної діареї у хворих із синдромом набутого імунодефіциту (СНІД)застосування Октреотиду призводить до повної або часткової нормалізації випорожнень приблизно у 1/3 хворих, які страждають на діарею, неконтрольовану адекватною терапією протимікробними та/або протидіарейними засобами.

У хворих, яким проводяться операції на підшлунковій залозі,застосування Октреотиду під час операції та після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад, панкреатичних нориць, абсцесів, сепсису, післяопераційного гострого панкреатиту).

При кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу та шлунка у хворих на цироз печінкизастосування Октреотиду-депо в комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозуючою терапією) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі та ранньої повторної кровотечі, зменшення обсягу трансфузій та поліпшення 5-денної виживання. Препарат зменшує органний кровотік за допомогою пригнічення таких вазоактивних гормонів як ВІП та глюкагон.

Показання до застосування

У терапії ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту (ШКТ) та підшлункової залози

Карциноїдні пухлини з явищами карциноїдного синдрому

Інсуліноми

Гастриноми (синдром Золлінгера-Еллісона)

Глюкагономи (для контролю гіпоглікемії у передопераційному періоді, а також для підтримуючої терапії)

Соматолібериноми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцією рилізинг-фактору гормону росту)

У терапії гормонорезистентного раку передміхурової залози

У складі комбінованої терапії на тлі хірургічної або медикаментозної кастрації

У профілактиці розвитку гострого післяопераційного панкреатиту

- при великих хірургічних операціях на черевній порожнині та торакоабдомінальних втручаннях (у тому числі щодо раку шлунка, стравоходу, ободової кишки, підшлункової залози, первинного та вторинного пухлинного ураження печінки).

Спосіб застосування та дози

Октреотид-депо слід вводити лише глибоко внутрішньом'язово (в/м), у сідничний м'яз. При повторних ін'єкціях ліву та праву сторонуслід чергувати. Суспензію слід готувати перед ін'єкцією. У день ін'єкції флакон із препаратом та ампулу з розчинником можна тримати при кімнатній температурі.

При лікуванні ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози

У пацієнтів, яким підшкірне введення Октреотиду забезпечує адекватний контроль проявів захворювання, початкова доза, що рекомендується, Октреотиду-депо становить 20 мг кожні 4 тижні. П/к введення Октреотиду слід продовжувати протягом 2 тижнів після першого введення Октреотиду-депо.

У пацієнтів, які не отримували раніше Октреотид п/к, рекомендується розпочинати лікування саме з п/к введення Октреотиду в дозі 0,1 мг 3 рази на добу протягом відносно короткого періоду часу (приблизно 2 тижні) з метою оцінки його ефективності та загальної переносимості. . Тільки після цього призначають Октреотид-депо за наведеною вище схемою.

У випадку, коли терапія Октреотидом-депо протягом 3 місяців забезпечує адекватний контроль клінічних проявів та біологічних маркерів захворювання, можливо, знизити дозу Октреотиду-депо до 10 мг, котрі призначаються кожні 4 тижні. У тих випадках, коли після 3 місяців лікування Октреотидом депо вдалося досягти лише часткового поліпшення, дозу препарату можна збільшити до 30 мг кожні 4 тижні. На фоні лікування Октреотидом-депо в окремі дні можливе посилення клінічних проявів, характерних для ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози. У цих випадках рекомендується додаткове підшкірне введення Октреотиду в дозі, що застосовувалася до початку лікування Октреотидом-депо. Це може відбуватися головним чином у перші 2 місяці лікування, поки не досягнуто терапевтичних концентрацій октреотиду в плазмі.

При лікуванні гормонорезистентного раку передміхурової залозиПочаткова доза Октреотиду-депо, що рекомендується, становить 20 мг кожні 4 тижні протягом 3 місяців. Надалі дозу коригують з урахуванням динаміки концентрації ПСА у сироватці, а також клінічних симптомів. Якщо після 3 місяців лікування не вдалося досягти адекватного клінічного та біохімічного ефекту (зниження ПСА), дозу можна збільшити до 30 мг, що вводяться кожні 4 тижні.

Лікування октреотидом-депо поєднують із застосуванням дексаметазону, який призначають внутрішньо за наступною схемою: 4 мг на добу протягом 1 місяця, потім 2 мг на добу протягом 2 тижнів, потім 1 мг на добу (підтримуюча доза).

Лікування октреотидом-депо та дексаметазоном хворих, яким раніше проводили медикаментозну антиандрогенну терапію, поєднують із застосуванням аналога гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ). При цьому ін'єкцію аналога ГнРГ (депо форми) проводять 1 раз на 4 тижні.

Пацієнтам, які отримують Октреотид-депо, визначення концентрацій ПСА слід проводити щомісяця.

У пацієнтів з порушенням функції нирок, печінки та пацієнтів похилого віку немає необхідності коригувати режим дозування Октреотиду-депо.

Для профілактики гострого післяопераційного панкреатиту

Препарат Октреотид-депо в дозі 10 або 20 мг вводиться одноразово не раніше ніж за 5 днів і не пізніше ніж за 10 днів до пропонованого оперативного втручання.

Правила приготування суспензії та введення препарату

Препарат вводиться лише внутрішньом'язово.

Суспензію для внутрішньом'язової ін'єкції готують за допомогою розчинника, що додається безпосередньо перед введенням.

Препарат повинен готуватися та вводитися лише навченим медичним персоналом.

Перед ін'єкцією ампулу з розчинником та флакон із препаратом необхідно дістати з холодильника та довести до кімнатної температури (потрібно 30-50 хвилин).

Флакон з Октреотидом-депо тримайте вертикально. Легко постукуючи по флакону, досягніть, щоб весь ліофілізат знаходився на дні флакона.

Відкрийте упаковку зі шприцем, приєднайте до шприца голку розміром 1,2 мм x 50 мм для забору розчинника.

Розкрийте ампулу з розчинником і наберіть у шприц весь вміст ампули з розчинником, встановіть шприц на дозу 3,5 мл.

Зніміть пластикову кришечку з флакона, що містить ліофілізат. Продезінфікуйте гумову пробку флакона спиртовим тампоном. Введіть голку у флакон з ліофілізатом через центр гумової пробки та обережно введіть розчинник по внутрішній стінці флакона, не торкаючись голкою вмісту флакона. Вийміть шприц із флакона.

Флакон повинен залишатися нерухомим до повного просочування розчинником ліофілізату та утворення суспензії (приблизно на 3 - 5 хвилин). Після цього, не перевертаючи флакон, слід перевірити наявність сухого ліофілізату біля стін та дна флакона. При виявленні сухих залишків ліофілізату залиште флакон до повного просочування.

Після того, як Ви переконаєтесь у відсутності залишків сухого ліофілізату, вміст флакона слід обережно перемішати круговими рухами протягом 30 – 60 секунд до утворення однорідної суспензії. Не перевертайте та не струшуйте флакон, це може призвести до випадання пластівців та непридатності суспензії.

Швидко вставте голку через гумову пробку у флакон. Потім зріз голки опустіть вниз і, нахиливши флакон під кутом 45 градусів, повільно наберіть суспензію в шприц повністю. Не перевертайте флакон під час набору. Невелика кількість препарату може залишатися на стінках та дні флакону. Витрата залишок на стінках і дні флакона враховується.

Відразу після набору суспензії замініть голку з рожевим павільйоном на голку із зеленим павільйоном (0,8 х 40 мм), акуратно переверніть шприц і видаліть із шприца повітря.

Суспензію Октреотиду депо слід вводити негайно після приготування.

Суспензія Октреотиду-депо не повинна змішуватися з будь-яким іншим лікарським засобом в одному шприці.

За допомогою спиртового тампона продезінфікуйте місце ін'єкції. Введіть голку глибоко в сідничний м'яз, потім злегка відтягніть поршень шприца назад, щоб переконатися, що немає пошкоджень судини. Введіть суспензію внутрішньом'язово з постійним натиском на поршень шприца.

При попаданні в корвоносна судинаслід поміняти місце ін'єкції та голку.

При закупорюванні голки замініть її іншою голкою такого ж діаметра.

При повторних ін'єкціях ліву та праву сторони слід чергувати.

Побічна дія

Побічні реакції представлені з частоти виникнення в такому порядку: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100,  1/10); іноді (≥1/1000, 1/100); рідко (=≥1/10000, 1/1000); дуже рідко (1/10000), включаючи окремі повідомлення.

Дуже часто

Головний біль

Часто

- спастичні болі в животі, здуття живота, запор, діарея

Місцеві реакції у разі підшкірного введення (біль, припухлість, почервоніння, подразнення та печіння)

Гіпотиреоз, дисфункція щитовидної залози

Запаморочення, диспное, астенія

Іноді

- брадикардія, тахікардія, холецистит, випадання волосся

Рідко

Алергічний висип, свербіж

Нудота, блювання, утворення каменів жовчного міхура (при тривалому застосуванні Октреотиду-депо), холецистит, біліярний сладж, стеаторея (хоча виділення жиру з калом може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування Октреотидом-депо може призводити до розвитку дефіциту харчування порушень всмоктування (мальабсорбція)), явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність: прогресуюче здуття живота, виражений біль у епігастральній ділянці, напруга черевної стінки, м'язовий “захист”.

Дуже рідко

- анафілактичні реакції

Гіпоглікемія, гіперглікемія

Гострий панкреатит, анорексія, частий стілець, гострий гепатит без холестазу, гіпербілірубінемія, підвищення лужної фосфатази, гаммаглютамілтрансферази, трансаміназ, тромбоцитопенія, гіперкаліємія

Артеріальна гіпертензія (при тривалому застосуванні)

Вираженість місцевих реакцій можна зменшити, якщо використовувати розчин кімнатної температури, або вводити менший обсяг концентрованого розчину.

Постмаркетингові повідомлення про побічні дії

Анафілаксія, алергічні реакції, уртикарний висип

Гострий панкреатит, гострий гепатит, холестатичний гепатит, холестаз, розлиття жовчі, холестатична жовтяниця

Протипоказання

Підвищена чутливість до октреотиду або до інших компонентів препарату.

З обережністю:

Холелітіаз

Цукровий діабет

Вагітність та лактація

Лікарські взаємодії

Октреотид зменшує всмоктування циклоспорину, уповільнює всмоктування циметидину. Необхідна корекція режиму дозування діуретиків, бета-адреноблокаторів, блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів.

При одночасному застосуванні октреотиду та бромокриптину біодоступність останнього підвищується.

Препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 та мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.

особливі вказівки

При пухлинах гіпофіза, що секретують ГР, необхідно ретельне спостереження за хворими, які отримують Октреотид-депо, оскільки можливе збільшення розмірів пухлин з розвитком таких серйозних ускладнень, як звуження полів зору. У таких випадках слід розглянути необхідність застосування інших методів лікування.

Слід вести спостереження за функцією щитовидної залози у пацієнтів, які проходять тривале лікування октреотидом-депо.

Надходили рідкісні повідомлення про брадикардію при застосуванні октреотиду. У зв'язку з цим може виникнути необхідність регулювання дози для таких препаратів, як бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів або препарати, що застосовуються для контролю водно-електролітного балансу.

У 10-20% хворих, які отримують Октреотид-депо протягом тривалого часу, можливо, поява каміння у жовчному міхурі, тому слід взяти до уваги такі рекомендації.

до призначення Октреотиду-депо хворі повинні пройти вихідне ультразвукове дослідження жовчного міхура;

під час лікування Октреотидом-депо слід проводити повторні ультразвукові дослідження жовчного міхура, переважно з інтервалами 6-12 місяців;

якщо каміння виявлено ще до початку лікування, необхідно оцінити потенційні переваги терапії Октреотидом-депо порівняно з можливим ризиком, пов'язаним із наявністю жовчного каміння. Даних про якийсь негативний вплив Октреотиду-депо протягом або прогноз вже наявної жовчнокам'яної хвороби немає.

Ведення хворих, у яких каміння жовчного міхура утворюється у процесі лікування Октреотидом-депо.

а) Безсимптомне каміння жовчного міхура.

Застосування Октреотиду-депо можна припинити або продовжити відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У жодному разі немає необхідності робити щось, крім продовження спостереження, за необхідності зробивши його більш частим.

б) Камені жовчного міхура із клінічною симптоматикою.

Застосування Октреотиду-депо можна припинити або продовжити відповідно до оцінки співвідношення користь/ризик. У кожному разі хворого слід лікувати як і, як та інших випадках жовчнокам'яної хвороби з клінічними проявами. Медикаментозне лікування включає застосування комбінацій препаратів жовчних кислот (наприклад, хенодезоксихолева кислота у дозі 7.5 мг/кг на добу у поєднанні з урсодезоксихолевою кислотою у тій же дозі) під ультразвуковим контролем – до повного зникнення каміння.

У хворих з інсуліномами на фоні лікування Октреотидом-депо може відзначатися збільшення виразності та тривалості гіпоглікемії (це пов'язано з більш вираженим переважним впливом на секрецію ГР та глюкагону, ніж на секрецію інсуліну, а також із меншою тривалістю інгібуючого впливу на секрецію ин. За такими хворими слід уважно спостерігати на початку лікування Октреотидом-депо, а також при кожній зміні дози препарату. Істотні коливання концентрації глюкози в крові можна спробувати знизити шляхом частішого введення Октреотиду-депо.

Під час кровотеч із варикозно розширених вен стравоходу та шлунка у хворих на цироз печінки підвищений ризик розвитку інсулінзалежного цукрового діабету, а також можливі зміни потреби в інсуліні у хворих, які страждають на цукровий діабет; тому у цих випадках необхідний систематичний контроль концентрації глюкози у крові.

У хворих на цукровий діабет типу I Октреотид-депо може знижувати потребу в інсуліні. У хворих без цукрового діабету та з цукровим діабетом типу 2 при частково збереженій секреції інсуліну введення Октреотиду-депо може призводити до постпрандіального підвищення глюкози в крові.

У деяких пацієнтів октреотид може змінювати абсорбцію жирів у кишечнику знижувати рівень вітаміну В12 у крові та викликати відхилення від норми показників тесту Шилінгу.

Вагітність та період лактації

Досвід застосування препарату при вагітності відсутній, у таких випадках препарат призначають лише за абсолютними показаннями. Під час лікування Октреотидом-депо слід припинити грудне вигодовування.

Застосування у педіатрії

Досвід застосування Октреотиду депо у дітей відсутній.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами

Деякі побічні ефекти Октреотиду-депо можуть негативно впливати на здатність керувати транспортними засобамита іншими механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми:короткочасне урегулювання частоти серцевих скорочень, почуття «припливу» крові до обличчя, спастичні болі в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі у шлунку.

Лікування: симптоматичне

Форма випуску та упаковка

По 0,0100 г, 0,0200 г або 0,0300 г октреотиду у флакони темного скла місткістю 10 мл, герметично закупорені пробками з гуми, закриті алюмінієво-пластиковими ковпачками.

По 2 мл розчинника (розчин маніту для ін'єкцій 0,8 %) у ампули нейтрального скла, що мають кільце натягу для розтину або точку розлому.

У контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки поміщають:

1 флакон із препаратом;

1 ампулу із розчинником;

1 шприц одноразового застосування, місткістю 5 мл, упакований в індивідуальну контурну коміркову упаковку;

1 стерильну голку для імпортної ін'єкції, розміром 0.8 мм х 40 мм, з павільйоном зеленого кольору, упаковану в контурну осередкову упаковку в комплекті зі шприцем;

1 стерильну голку для імпортного розчинника, розміром 1.2 мм х 50 мм, з павільйоном рожевого кольору, упаковану в індивідуальну контурну коміркову упаковку;

2 спиртових тампона, дозволених до медичне застосування, упаковані в індивідуальні упаковки.

Комплект розрахований однією ін'єкцію.

1 контурну осередкову упаковку разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами поміщають у картонну пачку.

Примітка: Розчин маніту для ін'єкцій 0,8% використовується як розчинник для приготування готових лікарських форм і упаковується в комплекті з препаратом, для розчинення якого застосовується як самостійна лікарська форма не випускається.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці при температурі від 2 C до 8 C.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Ліофілізат - 3 роки

Розчинник -3 роки

Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек

За рецептом

Найменування та країна організації-виробника

ТОВ «Компанія «Деко», Російська Федерація

129344, Москва, вул. Єнісейська, будинок 3, корпус 4

Найменування та країна власника реєстраційного посвідчення

ЗАТ "Фарм-Синтез", Російська Федерація

111024, Москва, Кабельна 2-а вулиця, будинок 2, стор.

Адреса організації, яка приймає на території Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)

ТОВ "Raifarm" (Райфарм)

РЕСПУБЛІКА КАЗАХСТАН, м. Алмати, вул. Тимірязєва 42, корп. 15/3 Ст.

Номер телефону: 8-(727-2) 66-92-78.

Номер факсу: 8-(727-2) 66-92-78

Адреса електронної пошти: [email protected]

Прикріплені файли

213223191477976822_ua.doc	96 кб
522424861477977975_kz.doc	132 кб

Синтетичне похідне гормону соматостатину, що має подібні з ним фармакологічні ефекти і значно більшу тривалість дії. Знижує секрецію СТГ, ТТГ, має антитиреоїдну, спазмолітичну дію. Знижує кислотопродукцію, моторику ШКТ. Пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту, пептидів та серотоніну, що продукуються у гастроентеро-панкреатичній ендокринній системі.

У нормі знижує секрецію гормону росту, що викликається аргініном, стресом та інсуліновою гіпоглікемією; секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину та ін. пептидів гастроентеро-панкреатичної ендокринної системи, що викликається прийомом їжі, а також секрецію інсуліну та глюкагону, що стимулюється аргініном; секрецію тиреотропіну, що викликається тиреоліберином.

Пригнічення секреції гормону зростання октреотидом (на відміну від соматостатину) відбувається значно більшою мірою, ніж інсуліном. Введення октреотиду не супроводжується феноменом гіперсекреції гормонів за механізмом негативного зворотного зв'язку. У хворих на акромегалію знижує концентрацію гормону росту та/або соматомедину А в плазмі. Клінічно значуще зниження концентрації гормону росту (на 50% і більше) відзначається майже у всіх хворих, нормалізація вмісту гормону росту в плазмі (менше 5 нг/мл) досягається приблизно у половини хворих.

При карциноїдних пухлинах призначення октреотиду може призводити до зменшення вираженості симптомів захворювання, в першу чергу таких як "припливи" крові до шкіри обличчя та діарея, клінічне поліпшення супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі та виведення 5-гідроксиіндолоцтової кислоти з сечею.

При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП), – зменшення важкої секреторної діареї, яка характерна для цього стану, що, у свою чергу, призводить до поліпшення якості життя хворого. Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад гіпокаліємії, що дозволяє скасувати ентеральне та парентеральне введення рідини та електролітів. Можливе уповільнення чи зупинка прогресування пухлини і навіть зменшення її розмірів і особливо метастазів у печінку. Клінічне покращення зазвичай супроводжується зменшенням (аж до нормальних значень) концентрації ВІП у плазмі.

При глюкагономах, незважаючи на помітне зменшення некротизуючого мігруючого висипу, не впливає на тяжкість перебігу цукрового діабету (часто спостерігається при глюкагономах) і зазвичай не призводить до зниження потреби в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратах. У хворих, які страждають на діарею, викликає її зменшення, що супроводжується підвищенням маси тіла, часто відзначається швидке зниження концентрації глюкагону в плазмі, проте при тривалому лікуванні цей ефект не зберігається. У той же час, симптоматичне поліпшення залишається стабільним тривалий час.

При гастриномах (синдромі Золлінгера-Еллісона) октреотид, що застосовується як монотерапія або в комбінації з блокаторами H2-рецепторів та інгібіторами протонового насоса, може знизити утворення HCl у шлунку, можливе зменшення виразності та ін. симптомів, ймовірно, пов'язаних із синтезом пепти в т.ч. "припливів". У деяких випадках відзначається зниження концентрації гастрину у плазмі.

У хворих з інсуліномами зменшує концентрацію імунореактивного інсуліну в крові (цей ефект, однак, може бути короткочасним – близько 2 годин).

У хворих з операбельними пухлинами може забезпечити відновлення та підтримання нормоглікемії у передопераційному періоді. У хворих з неоперабельними доброякісними та злоякісними пухлинами нормоглікемія може досягатися і без одночасного тривалого зниження інсуліну в крові.

У хворих з пухлинами, що рідко зустрічаються, гіперпродукують рилізинг-фактор гормону росту (соматолібериномами), зменшує вираженість симптомів акромегалії. Це, мабуть, пов'язане з придушенням секреції рилізинг-фактору гормону росту та самого гормону росту. Надалі можливе зменшення розмірів гіпофізу, які на початок лікування було збільшено.

У хворих на акромегалію введення октреотиду забезпечує в переважній більшості випадків стійке зниження гормону росту та нормалізацію концентрації інсуліноподібного фактора росту 1/соматомедіна С (ІФР1). Істотно зменшує вираженість таких симптомів, як головний біль, підвищене потовиділення, парестезії, втома, біль у кістках та суглобах, периферична невропатія. У хворих з аденомами гіпофізу, що секретують гормон росту, можливе зменшення розмірів пухлини.

Сандостатин ЛАР є лікарською формою октреотиду тривалої дії, призначену для введення з інтервалом у 4 тижні, що забезпечує підтримання стабільних терапевтичних концентрацій октреотиду в сироватці крові. До складу мікросфер входить полімерний матрикс, що є носієм активної речовини. Після внутрішньом'язового введення внаслідок руйнування мікросфер у м'язовій тканині відбувається тривале та поступове вивільнення активної речовини.

Октреотид: інструкція із застосування та відгуки

Латинська назва: Octreotide

Код ATX: H01CB02

Діюча речовина:октреотид (octreotide)

Виробник: Ф-Синтез, ЗАТ (Росія), Фармстандарт-УфаВІТА (Росія), Натива, ТОВ (Росія), Деко компанія (Росія), АЛЬТАІР (Росія)

Актуалізація опису та фото: 02.09.2019

Октреотид – препарат, що має соматостатиноподібну дію.

Форма випуску та склад

Лікарська форма – розчин для внутрішньовенного та підшкірного введення: прозорий, безбарвний, без запаху [по 1 мл у ампулах: у дозі 50 та 100 мкг/мл – по 5 ампул у контурних осередкових упаковках, у пачці картонної 1 або 2 упаковки; у дозі 300 та 600 мкг/мл – по 1, 2 або 5 ампул у контурних коміркових упаковках, у пачці картонної 1 (по 1, 2 або 5 ампул) або 2 (по 5 ампул) упаковки; у кожній пачці також міститься інструкція із застосування Октреотиду].

Діюча речовина - октреотид (у формі ацетату), його вміст в 1 мл розчину становить 50, 100, 300 або 600 мкг.

Неактивні компоненти: натрію хлорид та ін'єкційна вода.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Октреотид є синтетичним аналогом соматостатину, має фармакологічні ефекти, подібні до нього, але при цьому спостерігається велика тривалість дії.

Октреотид сприяє придушенню секреції наступних речовин:

Гормон росту: патологічно підвищений або викликаний фізичним навантаженням, аргініном та інсуліновою гіпоглікемією;
Інсулін, глюкагон, гастрин, серотонін: патологічно підвищені або викликані їдою;
Інсулін, глюкагон: стимульовані аргініном;
Тиреотропін: викликаний тиреоліберином.

Застосування октреотиду до, під час та після операції на підшлунковій залозі дозволяє знизити частоту типових післяопераційних ускладнень, зокрема абсцесів, сепсису, панкреатичних нориць, гострого післяопераційного панкреатиту.

При кровотечі з варикозно розширених вен шлунка та стравоходу та при цирозі печінки завдяки застосуванню октреотиду у поєднанні зі специфічною терапією (зокрема з гемостатичним та склерозуючим лікуванням) спостерігається більш ефективна зупинка кровотечі. Також Октреотид застосовується як профілактика повторної кровотечі.

Фармакокінетика

Октреотид після підшкірного введення швидко та повністю всмоктується. C max (максимальна концентрація речовини) октреотиду в плазмі досягається за 30 хвилин.

Рівень зв'язування із білками плазми – 65%. З форменими елементами крові речовина зв'язується дуже незначною мірою. V d (об'єм розподілу) – 0,27 л/кг.

Т 1/2 (період напіввиведення) після підшкірного введення становить 100 хвилин. Виведення октреотиду після внутрішньовенного застосуванняздійснюється у дві фази з T 1/2 10 хвилин (перша фаза) та 90 хвилин (друга фаза). Більшість речовини виводиться через кишечник, приблизно 32% дози виводиться нирками у постійному вигляді. Загальний кліренс – 160 мл/хв.

У пацієнтів похилого віку кліренс знижується, а T 1/2 зростає.

У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністюкліренс знижується вдвічі.

Показання до застосування

Зупинка кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу та шлунка у хворих на цироз печінки та профілактика рецидивів (у комбінації з ендоскопічною склерозуючою терапією або іншими специфічними лікувальними заходами);
Акромегалія – для контролю симптоматики захворювання та зниження інсуліноподібного фактора росту-1 (ІФР-1) та гормону росту у плазмі крові у випадках, коли ефекту від проведення променевого або хірургічного лікування недостатньо; для лікування захворювання у тих випадках, якщо пацієнт відмовився від операції або має протипоказання до її проведення; для короткострокового лікування в інтервалах між курсами променевої терапії до моменту одержання ефекту від її проведення;
Секретуючі ендокринні пухлини підшлункової залози та шлунково-кишкового тракту (для контролю симптомів): глюкагономи, соматолібериноми, ВІПоми, карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому, інсуліноми (для підтримуючої терапії, а також для контролю Еллісона (зазвичай у комбінації з блокаторами гістамінових Н 2 -рецепторів та інгібіторами протонної помпи);
Лікування гострого панкреатиту;
Лікування та профілактика ускладнень після хірургічних втручань на черевних органах;
Зупинка кровотечі при виразкової хворобишлунка та 12-палої кишки.

Протипоказання

Застосування Октреотиду суворо протипоказане дітям та підліткам до 18 років, а також усім пацієнтам за наявності підвищеної чутливості до будь-якого компонента препарату.

З обережністю лікарський засібнеобхідно застосовувати при лікуванні хворих на цукровий діабет та холелітіаз (жовчнокам'яну хворобу).

Вплив препарату протягом вагітності не вивчався, тому його застосування можливе лише в крайніх випадках, якщо передбачувана користь перевищує можливі ризики.

Чи проникає октреотид у грудне молоко, невідомо, тому на час лікування рекомендується відмовитися від грудного вигодовування.

Октреотид, інструкція із застосування: спосіб та дозування

Октреотид призначений для підшкірного (п/к) та внутрішньовенного (в/в) введення.

Призначаються режими дозування залежно від показань та мети застосування:

Лікування гострого панкреатиту: по 100 мкг підшкірно 3 рази на добу протягом 5 днів. В окремих випадках лікар може порадити внутрішньовенне введення препарату в добовій дозі до 1200 мкг;
Профілактика ускладнень після операції на підшлунковій залозі: 100-200 мкг п/к. Першу дозу вводять за 1-2 години до лапаротомії, після операції – 3 рази на добу протягом 5-7 днів;
Зупинка виразкової кровотечі: по 25-50 мкг/год у вигляді внутрішньовенної інфузії, курс - 5 днів;
Зупинка кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу та шлунка: по 25-50 мкг/годину у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії, курс лікування – 5 днів;
Акромегалія: початкова доза – 50-100 мкг підшкірно кожні 8 або 12 годин. У разі неефективності (цільова концентрація гормону росту становить менше 2,5 нг/мл, а показник ІФР-1 знаходиться в межах нормальних значень), разову дозу підвищують до 300 мкг. Максимально допустима добова доза становить 1500 мкг. У пацієнтів, які отримують октреотид у стабільній дозі, кожні 6 місяців необхідно визначати рівень гормону росту. Якщо після 3 місяців лікування не відбувається достатнє зниження цього показника та покращення клінічного перебігузахворювання, Октреотид слід відмінити;
Пухлини гастроентереропанкреатичної ендокринної системи: початкова доза – по 50 мкг 1-2 рази на добу, за необхідності її поступово збільшують до 100-200 мкг 3 рази на добу п/к. У разі неефективності (оцінюється виходячи з даних про досягнутий клінічний ефект, концентрації гормонів, які продукують пухлину, та переносимості препарату) дозу збільшують до 300 мкг п/к 1-2 рази на добу. У виняткових випадках можливе ще більше збільшення дози – до 300-600 мкг тричі на добу. Підтримуючі дози кожного пацієнта лікар підбирає індивідуально. Якщо при карциноїдних пухлинах протягом 1 тижня терапія в максимальній дозі, що переноситься, виявилася неефективною, Октреотид відміняють.

Хворим із порушеннями функції печінки потрібна корекція підтримуючої дози.

Правила підшкірного введення Октреотиду:

Уважно оглянути ампулу щодо наявності в розчині сторонніх домішок та зміни кольору;
Нагріти ампулу до кімнатної температури;
Відкривати ампулу безпосередньо перед запровадженням;
Невикористану кількість розчину викидати;
Не робити ін'єкції в те саме місце через короткі проміжки часу.

Правила внутрішньовенного краплинного введення:

Уважно оглянути ампулу щодо наявності сторонніх домішок та зміни кольору;
Нагріти розчин до кімнатної температури;
Для розведення використовувати 0,9% натрію хлорид (наприклад, 1 ампула 600 мкг розбавляється 60 мл фізрозчину);
Готувати ін'єкційний розчин перед введенням;
При необхідності зберігати не більше 24 годин після розведення в холодильнику (за температури від 2 до 8 ºС).

Побічна дія

Критерії оцінки частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто – не частіше ніж у 1 випадку з 10, часто – ≥1/100, але<1/10, иногда – ≥1/1000, но <1/100.

Небажані реакції, виявлені під час клінічних досліджень Октреотиду:

З боку травної системи: дуже часто – діарея чи запори, здуття живота, нудота, біль у животі; часто – стеаторея, зміна кольору випорожнення, почуття наповнення або тяжкості живота, м'яка консистенція випорожнень, диспепсичні порушення, анорексія, блювання;
З боку гепатобіліарної системи: каміння у жовчному міхурі (холелітіаз); часто – підвищення активності печінкових трансаміназ, холецистит, гіпербілірубінемія, утворення мікрокристалів холестерину внаслідок порушення колоїдної стабільності жовчі;
З боку серцево- судинної системи: часто – брадикардія; іноді – тахікардія;
З боку ендокринної системи: дуже часто – гіперглікемія; часто – гіпоглікемія, порушення толерантності до глюкози, гіпотиреоз, порушення функції щитовидної залози (проявляється зниженням рівнів тиреотропного гормону, загального та вільного тироксину);
З боку дихальної системи: часто – задишка;
З боку нервової системи: дуже часто – біль голови; часто – запаморочення;
Дерматологічні реакції: часто – висипання, свербіж, випадання волосся;
Місцеві реакції: дуже часто – біль у місці ін'єкції;
Інші: іноді – дегідратація.

Причинно-наслідковий зв'язок наступних побічних ефектів із застосуванням Октреотиду не встановлено:

З боку гепатобіліарної системи: холестаз, жовтяниця, холестатичний гепатит, гострий гепатит без явищ холестазу, холестатична жовтяниця, гострий панкреатит, підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази та лужної фосфатази;
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості; анафілактичні реакції;
З боку серцево-судинної системи: аритмії;
Дерматологічні реакції: кропив'янка.

Передозування

Основні симптоми: відчуття припливів крові до обличчя, короткочасне урегулювання частоти серцевих скорочень, спастичні болі у животі, відчуття порожнечі у шлунку, нудота, діарея.

Терапія: симптоматична.

особливі вказівки

Жінкам дітородного віку з акромегалією під час терапії слід використовувати надійні методи контрацепції, т.к. при зниженні рівня гормону росту та нормалізації рівня ІФР-1 під впливом октреотиду можливе відновлення дітородної функції.

При тривалому лікуванні слід контролювати функцію щитовидної залози.

У пацієнтів з анамнестичними даними про наявність дефіциту вітаміну В12 необхідно контролювати вміст кобаламіну в організмі.

Перед призначенням Октреотиду пацієнтів необхідно направити на ультразвукове дослідження жовчного міхура. У разі виявлення каміння препарат може бути призначений після ретельної оцінки очікуваної користі від терапії та можливих ризиків. Повторне обстеження слід проводити кожні 6-12 місяців під час лікування.

Якщо каміння виявляється під час лікування:

Безсимптомні: можна відмінити препарат або продовжити терапію після оцінки співвідношення користь/ризики. Будь-які заходи вживати не потрібно, потрібно більш часте спостереження;
З клінічною симптоматикою: можна відмінити препарат або продовжити лікування після оцінки співвідношення користь/ризики. Пацієнти потребують стандартної терапії жовчнокам'яної хвороби (що включає препарати жовчних кислот) та регулярному ультразвуковому контролі.

Хворим з пухлинами гіпофіза, що секретують гормон росту, потрібне ретельне медичне спостереження під час лікування, оскільки препарат може сприяти збільшенню пухлини у розмірі та розвитку серйозного ускладнення, такого як звуження полів зору. Якщо це відбувається, необхідно вирішити питання щодо застосування інших методів лікування.

Октреотид може впливати на абсорбцію жирів у кишечнику.

При розвитку брадикардії необхідно розглянути можливість зниження дози блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів або препаратів, що впливають на водно-електролітний баланс.

Слід пам'ятати, що Октреотид не є протипухлинним засобом, тому не сприяє лікуванню секретуючих ендокринних пухлин підшлункової залози та шлунково-кишкового тракту.

При лікуванні ендокринних пухлин шлунково-кишкового тракту та підшлункової залози в окремих випадках можливий раптовий рецидив. При розвитку інсуліноми під час застосування октреотиду можливе збільшення тривалості та виразності гіпоглікемії. Такі пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом, особливо при кожній зміні дози препарату.

Октреотид впливає концентрацію глюкози у крові. Зменшити коливання можна завдяки частішому введенню препарату в менших дозах. При цукровому діабеті 1 типу лікарський засіб може знижувати потребу в інсуліні, при діабеті 2 типу (з частково збереженою секрецією інсуліну) та у пацієнтів без діабету – призводити до розвитку постпрандіальної гіперглікемії. З цієї причини хворим на цукровий діабет необхідний контроль рівня глюкози в крові та проведення протидіабетичної терапії.

Контролювати концентрацію глюкози в крові також потрібно пацієнтам після кровотеч із варикозно розширених вен шлунка або стравоходу, оскільки в цьому випадку підвищується ризик розвитку цукрового діабету 1 типу.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та складними механізмами

У зв'язку з ризиком розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та виконанні будь-яких робіт, що вимагають підвищеної уваги та швидкості реакцій.

Застосування при вагітності та лактації

Застосування Октреотиду можливе лише за суворими показаннями після оцінки співвідношення очікуваної користі з можливим ризиком;
Період лактації: терапія протипоказана.

Застосування у дитячому віці

При порушеннях функції нирок

Пацієнтам із порушеннями ниркової функції коригувати дозу Октреотиду немає потреби.

При порушеннях функції печінки

Пацієнтам із порушеннями печінкової функції рекомендується корекція підтримуючої дози Октреотиду.

Застосування у літньому віці

Пацієнтам похилого віку не потрібна корекція режиму дозування.

Лікарська взаємодія

Слід з обережністю застосовувати препарати, які метаболізуються системою цитохрому Р 450 і мають вузький діапазон терапевтичних концентрацій (наприклад, хінідин або терфенадин), т.к. зростає можливість розвитку побічних ефектів.

Октреотид зменшує всмоктування циклоспорину, збільшує біодоступність бромокриптину, уповільнює абсорбцію циметидину, знижує метаболізм лікарських засобів, що метаболізуються за участю ферментів системи цитохрому Р450.

У разі одночасного застосування наступних лікарських засобів потрібна корекція їх доз: інсулін, пероральні гіпоглікемічні препарати, глюкагон, блокатори кальцієвих каналів, бета-адреноблокатори та діуретики.

Аналоги

Аналогами Октреотиду є: Октреотид Фсинтез, Октрид, Октретекс, Сандостатин, Соматостатин, Диферелін, Серморелін.

Терміни та умови зберігання

Зберігати у місці, недоступному для дітей та захищеному від світла, у температурному діапазоні 8-25 ºС.

Термін придатності – 5 років.